| 第 46 卷第 1 期 |  | Vol. 46 No. 1 | | 2016 年 2 月 | Feb 2016 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
N-甲基硝酰胺的合成 |
| 高 勛，魯萌萌，周啟璠，陳國良*
（沈陽(yáng)藥科大學(xué) 基于靶點(diǎn)的藥物設計與研究教育部重點(diǎn)實(shí)驗室，遼寧 沈陽(yáng) 110016） |
| 摘 要：以對甲苯磺酰氯為起始原料，經(jīng)酰胺化、硝化、氨解3步反應，合成了目標化合物N-甲基硝酰胺，對各步反應進(jìn)行了考察與優(yōu)化，優(yōu)化條件下，目標化合物的總收率達83.3%，其結構經(jīng)1H NMR和熔點(diǎn)確證。該合成工藝操作簡(jiǎn)單、條件溫和、試劑價(jià)廉易得，具有工業(yè)化前景。 |
| 關(guān)鍵詞：N-甲基硝酰胺；氨解；合成 |
| 中圖分類(lèi)號：TQ252.3 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2016）01-0061-03 |
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| Synthesis of N-Methylnitramine |
| GAO Xun, LU Meng-meng, ZHOU Qi-fan, CHEN Guo-liang*
(Key Laboratory of Structure-Based Drugs Design & Discovery of Ministry of Education, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China) |
| Abstract：The target compound N-methylnitramine was synthesized through three steps using 4-methylbenzene-sulfonylchloride as starting material. Each reaction was investigated and optimized to get an optimum condition, the yield of the target compound was up to 83.3% and the product was characterized by 1H NMR and melting Point. This process was suitable for industrial production due to the simple procedures, mild reaction conditions and lower cost. |
| Key words：N-methylnitramine; ammonolysis; synthesis |
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作者簡(jiǎn)介：高 勛（1994-），男，湖南寧鄉人，碩士研究生，主要從事藥物合成及工藝研究（E-mail：gaoxuno221@163.com）。
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聯(lián) 系 人： 陳國良，教授，博士生導師，主要從事抗癌藥物的研究（E-mail：guoliang222@gmail.com）。
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收稿日期： 2015-12-2
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