| 第 46 卷第 2 期 |  | Vol. 46 No. 2 | | 2016 年 4 月 | Apr 2016 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
頭孢特侖酸的合成研究 |
| 邱家軍，劉忠樂(lè )，王 雙，侯仲軻*
（浙江國邦藥業(yè)有限公司，浙江 上虞 312369） |
| 摘 要：以7-氨基頭孢烷酸為原料，于綠色溶媒碳酸二甲酯反應溶劑中，以三氟化硼／碳酸二甲酯絡(luò )合物為催化劑，與5-甲基四氮唑反應合成了中間體7-氨基-3-［2-（5-甲基-2H-四氮唑基）甲基］頭孢烷酸，然后與2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-（甲氧亞氨基）乙酸硫代苯并噻唑酯反應合成了頭孢特侖酸。優(yōu)化條件下頭孢特侖酸純度98.8%，總收率63.8%。該合成工藝具有反應周期短、收率和純度高、操作簡(jiǎn)單等優(yōu)點(diǎn)，適合工業(yè)化生產(chǎn)。 |
| 關(guān)鍵詞：頭孢特侖酸；7-氨基頭孢烷酸；5-甲基四氮唑 |
| 中圖分類(lèi)號：TQ465.1 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2015）06-0032-03 |
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| Synthesis of Cefteram Acid |
| QIU Jia-jun, LIU Zhong-le, WANG Shuang, HOU Zhong-ke*
(Zhe Jiang Guobang Pharmaceutical Co., Ltd., Shangyu 312369, China) |
| Abstract：Cefteram acid was obtained from the reaction of 7-ACA and 5-methyl-1H-tetrazol with 2-(2-Amino-4-thiazolyl)-2-methoxyiminoacetic thiobenzothiazole ester using boron trifluoride/dimethyl carbonate complex as the catalyst. Under the optimizing condition, the purity of cefteram acid reached 98.8% , and the overall yield was 63.8%. This synthetic process was proved to be with many advantages including high yield, high purity, and simple-processing; it was suitable for industrial production. |
| Key words：Cefteram acid; 7-ACA; 5-methyl-1H-tertazole |
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作者簡(jiǎn)介：邱家軍（1965-），男，江蘇鹽城人，高級工程師，主要從事藥物研發(fā)與管理（E-mail：gbgchn@163.com）。
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聯(lián) 系 人：侯仲軻，研究員，主要從事藥物中間體的合成與研究（E-mail：houzk2008@hotmail.com）。
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收稿日期： 2016-02-0
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