| 第 46 卷第 2 期 |  | Vol. 46 No. 2 | | 2016 年 4 月 | Apr 2016 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
奧匹卡朋的合成工藝改進(jìn) |
| 戴華山，陳 亮，王士康，胡 濤，殷躍凡*
（揚子江藥業(yè)集團有限公司 藥物制劑新技術(shù)國家重點(diǎn)實(shí)驗室，江蘇 泰州 225321） |
| 摘 要：以3，4-二羥基-5-硝基苯甲酸為起始物料，經(jīng)芐基醚化、酯化、酯基水解得3，4-二芐氧基-5-硝基苯甲酸，再與2，5-二氯-N-羥基-4，6-二甲基煙堿偕胺肟發(fā)生縮合后關(guān)環(huán)、氧化、脫芐基制得帕金森癥治療藥物奧匹卡朋，總收率27.2%，純度達99.3%，改進(jìn)后的路線(xiàn)原料來(lái)源方便，操作簡(jiǎn)單，具有工業(yè)化生產(chǎn)前景。 |
| 關(guān)鍵詞：3，4-二羥基-5-硝基苯甲酸；奧匹卡朋；帕金森癥 |
| 中圖分類(lèi)號：R742.5 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2015）06-0041-03 |
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| Improvement in the Synthesis of Opicapone |
| DAI Hua-shan, CHEN Liang, WANG Shi-kang, HU Tao, YIN Yue-fan*
(Yangze River Pharmaceutical Group Co., Ltd., State Key Lab of Advanced Pharmaceutical Formulation with High Technology, Taizhou 225321，China) |
| Abstract：As a drug for the treatment of Parkinson′s disease, Opicapone was obtained using 3,4-dihydroxyl-5-nitryl-benzoic acid as the starting material followed by etherification, esterification, hydrolysis, condensation reaction with 2,5-dichlorine-N-hydroxyl-4,6-dimethyl-nicotineamidoxime, cyclization, oxidation, and debenzylation. The overall yield was 27.2% with a purity of 99.3%. This synthetic process is simple and easy for industrial operation with high yield and wide raw material sources. |
| Key words：3,4-dihydroxyl-5-nitryl-benzoic acid; opicapone; parkinson′s disease |
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作者簡(jiǎn)介：戴華山（1986-），男，江蘇泰州人，初級工程師，研究方向：藥物合成與工藝開(kāi)發(fā)（E-mail：daihuashan0504@163.com）。
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聯(lián) 系 人： 殷躍凡，工程師，研究方向：新藥合成與工藝開(kāi)發(fā)（E-mail：yinyuefan@yangzijiang.com）。
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收稿日期：2016-03-31
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