| 第 46 卷第 4 期 |  | Vol. 46 No. 4 | | 2016 年 8 月 | Aug 2016 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
鹽酸氯卡色林的合成工藝研究 |
| 吳之波，張玉娟，范文進(jìn)，陳國良*
（沈陽(yáng)藥科大學(xué) 基于靶點(diǎn)的藥物設計與研究教育部重點(diǎn)實(shí)驗室，遼寧 沈陽(yáng) 110016） |
| 摘 要：以對氯苯乙酸（2）為起始原料，經(jīng)酯化、胺解、還原、氯代、烷基化、手性拆分、成鹽等7步反應合成了鹽酸氯卡色林，總收率為19.1%，其結構經(jīng)ESI-MS、1H NMR及13C NMR確證。 |
| 關(guān)鍵詞：對氯苯乙酸；鹽酸氯卡色林；合成 |
| 中圖分類(lèi)號：R914.5 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2016）04-0027-05 |
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| Synthesis of Locaserin hydrochloride |
| WU Zhi-bo, ZHANG Yu-juan, FAN Wen-jin, CHEN Guo-liang*
(Key Laboratory of Structure-Based Drug Design & Discovery of Ministry of Education, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China) |
| Abstract：Locascrin hydrochloride was synthesized at a yield of 19.1% using 4-chlorophenylacetic acid as the starting material through a series of reactions including esterification, amination, reduction, chlorination, alkylation, chiral separation and salination. The structure of Locaserin hydrochloride and some intermediates were confirmed by ESI-MS, 1H NMR and 13C NMR. |
| Key words：4-chlorophenylacetic acid; Locaserin hydrochloride; synthesis |
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作者簡(jiǎn)介：吳之波（1990-），男，河南周口人，碩士研究生，主要從事藥物合成及工藝研究（E-mail：916654396@qq.com）。
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聯(lián) 系 人：陳國良，教授，博士生導師，主要從事抗癌藥物和神經(jīng)退行性疾病治療藥物的研究（E-mail：guoliang222@gmail.com）。
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收稿日期： 2016-06-3
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