| 第 46 卷第 4 期 |  | Vol. 46 No. 4 | | 2016 年 8 月 | Aug 2016 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
普魯卡因胺的合成研究 |
| 周石洋1，2，楊善彬1，2*，郭香琴1，2
（1. 重慶師范大學(xué) 化學(xué)學(xué)院，重慶 401331；2. 重慶師范大學(xué) 活性物質(zhì)生物技術(shù)教育部工程研究中心制劑工程研究所，重慶 401331） |
| 摘 要：以4-氨基苯甲酸為起始原料，經(jīng)過(guò)酰氯化、酰胺化、N-烷基化3步反應合成抗心律失常藥物普魯卡因胺。對反應條件進(jìn)行了優(yōu)化，在優(yōu)化反應條件下合成的總收率達83%。其中間產(chǎn)物和目標產(chǎn)物的化學(xué)結構均經(jīng)1H NMR、13C NMR、MS等方法進(jìn)行了表征。該合成方法操作簡(jiǎn)單，并提供了一條新的合成途徑。 |
| 關(guān)鍵詞：普魯卡因胺；優(yōu)化；化學(xué)結構 |
| 中圖分類(lèi)號：R914.5 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2016）04-0036-03 |
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| Synthesis of Anti-arrhythmic |
| ZHOU Shi-yang1,2, YANG Shan-bin1,2*, GUO Xiang-qing1,2
(1. College of Chemistry, Chongqing Normal University, Chongqing 401331, China; 2. Pharmaceutical Engineering Institute of Engineering Research Center of Biotechnology of Active Materials(Minsitry of Education)in Chongqing Normal University, Chongqing 401331, China) |
| Abstract：A simple and high-yield synthetic method for the preparation of procainamide, an anti-arrhythmic drug, has been accomplished using 4-aminobenzoic acid as the starting material though a process including acylation, acetoxylation and N-alkylation reaction. The reaction conditions were optimized, and a typical yield of 83% was reached. The chemical structure of the target compound was characterized by 1H NMR, 13C NMR and MS. |
| Key words：procainamide; optimized; chemical structure |
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作者簡(jiǎn)介： 周石洋（1986-），男，湖南懷化人，碩士研究生，化學(xué)技師，主要從事藥物合成研究（E-mail：zhoushiyang520@126.com）。
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聯(lián) 系 人： 楊善彬，教授，博士，碩士研究生導師，主要從事制藥工程研究。
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收稿日期：2016-07-13
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