| 第 46 卷第 5 期 |  | Vol. 46 No. 5 | | 2016 年 10 月 | Oct 2016 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
達沙替尼的合成工藝優(yōu)化研究 |
| 譚桂林，黃本東*
（湖南中醫藥大學(xué) 藥學(xué)院，湖南 長(cháng)沙 410208） |
| 摘 要：以2-氨基噻唑-5-甲酸乙酯為原料，經(jīng)過(guò)氨基保護、水解、經(jīng)酰氯成酰胺、脫保護和兩步親核取代反應，合成了達沙替尼，反應總收率達53.4%。目標化合物經(jīng)質(zhì)譜、核磁共振氫譜確證結構。該合成工藝優(yōu)化了反應條件，降低了生產(chǎn)成本，具有工業(yè)化生產(chǎn)前景。 |
| 關(guān)鍵詞：絡(luò )氨酸激酶抑制劑；達沙替尼；2-氨基噻唑-5-甲酸乙酯 |
| 中圖分類(lèi)號：TQ464.51 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2016）05-0018-04 |
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| Optimization of Synthesis Technology of Dastinib |
| TAN Gui-lin, HUANG Ben-dong*
(School of Pharmacy, Hunan University of Chinese Medicine, Changsha 410208, China) |
| Abstract：Dasatinb was synthesized from ethyl 2-aminothiazole-5-carboxylate through a series reactions including N-Boc protection, hydrolysis, chlorination, amidation, deprotection and two steps of nucleophilic substitution in an overall yield of 53.4%. MS and 1H NMR were used for structure identification. This technology provided a prospect for industrial production by optimizing the reaction conditions and reducing the production cost. |
| Key words：tyrosine kinase inhibitor; dasatinb; ethyl 2-aminothiazole-5-carboxylate |
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作者簡(jiǎn)介：譚桂林（1992 -），男，湖南衡陽(yáng)人，碩士研究生，研究方向：新藥研究與開(kāi)發(fā)。
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聯(lián) 系 人： 黃本東，研究員，碩士研究生導師（E-mail：hbd@warrant.com.cn）。
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收稿日期：2016-09-21
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