| 第 46 卷第 5 期 |  | Vol. 46 No. 5 | | 2016 年 10 月 | Oct 2016 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
一種頭孢地尼側鏈酯的制備方法 |
| 厲 昆1，趙勝賢1*，李嘯風(fēng)2，李如宏1，江海波1
（1. 浙江普洛得邦制藥有限公司，浙江 東陽(yáng) 322118；2. 浙江大學(xué) 化學(xué)系，浙江 杭州 310027） |
| 摘 要：以（Z）-2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-羥基亞胺乙酸乙酯和三苯基甲醇為原料，在碳酸二甲酯溶劑和碳酸二甲酯三氟化硼絡(luò )合物催化下進(jìn)行反應，反應完全后減壓蒸去溶劑，加甲醇固化析晶，中間產(chǎn)物用片堿水解脫去乙酯，鹽酸酸化，得到2-（2-氨基-4-噻唑）-2-（Z）-三苯基甲氧亞胺基乙酸。2-（2-氨基-4-噻唑）-2-（Z）-三苯基甲氧亞胺基乙酸與二硫化二苯駢噻唑，在亞磷酸三乙酯和三乙胺催化下進(jìn)行酯化得到（Z）-硫代苯駢噻唑-2-（2-氨基-4-噻唑）-三苯甲基氧亞胺基乙酸活性酯，總收率為80.4%。方法操作簡(jiǎn)單，溶媒低毒易回收，成本低，得到產(chǎn)物純度高，具有工業(yè)化生產(chǎn)前景。 |
| 關(guān)鍵詞：三苯基甲醇；地尼側鏈；活性酯 |
| 中圖分類(lèi)號：R978.1 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2016）05-0027-03 |
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| Process for Preparing Cefdinir Side Chain Active Ester |
| Key words：triphenyl methanol; cefdinir side chain; active ester |
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作者簡(jiǎn)介：厲 昆（1974-），男，浙江東陽(yáng)人，高級工程師，碩士，主要從事藥物合成研究（E-mail：kun.li@apeloa.com）。
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聯(lián) 系 人： 趙勝賢，高級工程師，博士，主要從事從事藥物合成研究（E-mail：2086488660@QQ.com）。
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收稿日期：2016-08-16
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