| 第 47 卷第 1 期 |  | Vol. 47 No. 1 | | 2017 年 2 月 | Feb 2017 |
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所屬欄目：農藥及中間體
基于噻（二）唑的丙烯腈類(lèi)化合物設計、合成與殺蟲(chóng)活性研究 |
| 朱錦濤1，2，3，任葉果2，3，聶思橋2，3，龍楚云2，3，胡 禮2，3，曹勝文1，2，3，吳道新1*，柳愛(ài)平2，3*
（1.長(cháng)沙理工大學(xué) 化學(xué)與生物工程學(xué)院，湖南 長(cháng)沙 410114；2. 湖南化工研究院有限公司，國家農藥創(chuàng )制工程技術(shù)研究中心，湖南 長(cháng)沙 410007；3. 農用化學(xué)品湖南省重點(diǎn)實(shí)驗室，湖南 長(cháng)沙 410007） |
| 摘 要：以NC-510為先導化合物，設計合成了一系列基于噻（二）唑的丙烯腈類(lèi)化合物，其結構經(jīng)1H NMR和MS等譜圖表征確證。殺蟲(chóng)活性測試結果表明，在500 mg／L劑量下，所合成的化合物對同翅目害蟲(chóng)蚜蟲(chóng)均具有100%的殺蟲(chóng)活性；進(jìn)一步研究發(fā)現，化合物7a對蚜蟲(chóng)殺蟲(chóng)活性（LC50=3.46 mg／L）與先導化合物NC-510的活性（LC50=0.61 mg／L）接近，具有進(jìn)一步優(yōu)化前景。 |
| 關(guān)鍵詞：丙烯腈；噻二唑；噻唑；殺蟲(chóng)活性；NC-510 |
| 中圖分類(lèi)號：S482.3 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2017）01-0041-06 |
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| Design, Synthesis and Biological Activities of Thia(dia)zole Acrylonitriles |
| ZHU Jin-tao1,2,3, REN Ye-guo2,3, NIE Si-qiao2,3, LONG Chu-yun2,3, HU Li2,3, CAO Sheng-wen1,2,3, WU Dao-xin1*,
LIU Ai-ping2,3*
(1. College of chemical and biological engineering, Changsha University of Science and Technology, Hunan Normal University, Changsha 410114, China; 2. Hunan Research Institute of Chemical Industry, Co.,Ltd., National Engineering Research Center for Agrochemicals, Changsha 410014, China; 3. Hunan Province Key Laboratory for Agrochemicals, Changsha 410014, China) |
| Abstract：A series of novel acrylonitrile compounds containing thia(dia)zole group were designed and synthesized using NC-510 as the lead compound, and their structures were characterized by 1H NMR and MS. The results of bioassay indicated that the title compounds exhibited 100% mortalit against Aphis fabae at 500 mg/L. In particular, the compound 7a displayed the best activity, the value of LC50 was as low as 3.46 mg/L and its insecticidal potency was close to NC-510 (LC50=0.61 mg/L), so it had a further optimization prospect. |
| Key words：acrylonitrile; thiadiazole; thiazole; insecticidal activity; NC-510 |
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基金項目：國家自然科學(xué)基金（21572050）。
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作者簡(jiǎn)介：朱錦濤（1989-），男，河南信陽(yáng)人，碩士研究生，主要從事有機化學(xué)合成（E-mail：zjt461361015@126.com）。
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聯(lián) 系 人：吳道新，教授，主要從事有機合成化學(xué)及材料化學(xué)與應用功能材料研究（E-mail：daoxinwu@126.com）；
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收稿日期：2017-01-20
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