| 第 47 卷第 1 期 |  | Vol. 47 No. 1 | | 2017 年 2 月 | Feb 2017 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
2-（2-氯吡啶-4-基）-1H-苯并［d］咪唑的合成 |
| 吳麗聰，苑 賀，劉丹丹，白夢(mèng)軒，丁懷偉，張麗娟*，宋宏銳*
（沈陽(yáng)藥科大學(xué) 基于靶點(diǎn)的藥物設計與研究教育部重點(diǎn)實(shí)驗室，遼寧 沈陽(yáng) 110016） |
| 摘 要：以2-氯吡啶-4-甲酸為原料，與氯化亞砜回流制成酰氯，與鄰苯二氨縮合制成酰胺，在冰乙酸中回流脫水環(huán)化得1H-2-（2-氯吡啶）-苯并［d］咪唑。目標化合物收率94.60%，其結構經(jīng)1H NMR和GC-MS確證。 |
| 關(guān)鍵詞：1H-苯并［d］咪唑；2-氯吡啶-4-甲酸；環(huán)化脫水 |
| 中圖分類(lèi)號：TQ252.3 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2017）01-0047-03 |
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| Synthesis of 2-(2-Chloropyridin-4-yl)-1H-benzo[d]imidazole |
| WU Li-cong, YUAN He, LIU Dan-dan, BAI Meng-xuan, DING Huai-wei, ZHANG Li-juan*, SONG Hong-rui*
(Key Laboratory of Structure-Based Drug Design and Discovery(Shenyang Pharmaceutical University), Ministry of Education, Shenyang 110016, China) |
| Abstract：2-Chloroisonicotinic acid refluxed with thionyl chloride to give 2-chloroisonicotinoyl chloride, then 2-chloroisonicotinoyl chloride reacted with benzene-1,2-diamine to obtain amide through a condensation reaction. The target compound was obtained through cyclodehydration by refluxing in acetic acid. |
| Key words：1H-benzo[d]imidazole; 2-chloroisonicotinic acid; cyclodehydration |
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基金項目：遼寧省教育廳科學(xué)研究一般項目（L2015514）。
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作者簡(jiǎn)介：吳麗聰（1991-），女，云南保山人，碩士研究生，研究方向：基于靶點(diǎn)的抗癌藥物的設計合成與活性研究。
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聯(lián) 系 人： 張麗娟，副教授，研究方向：抗腫瘤藥物分子的設計合成及活性研究（E-mail：yd_zlj@163.com）；
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收稿日期： 2017-01-1
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