| 第 47 卷第 2 期 |  | Vol. 47 No. 2 | | 2017 年 4 月 | Apr 2017 |
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所屬欄目：專(zhuān)論與綜述
艾樂(lè )替尼合成路線(xiàn)圖解 |
| 陳 釧1，2，張春燕1，2，趙玉璽1，2，朱 江3
（1.川北醫學(xué)院 藥學(xué)院，四川 南充 637000；2. 川北醫學(xué)院 藥物研究所，四川 南充 637000；3. 川北醫學(xué)院 基礎醫學(xué)院，四川 南充 637000） |
| 摘 要：通過(guò)分析現有的艾樂(lè )替尼合成方法找到適合工業(yè)化生產(chǎn)的路線(xiàn)。對艾樂(lè )替尼的合成路線(xiàn)進(jìn)行總結。其中以6-氰基-1H-吲哚為原料的路線(xiàn)3原料易得，條件溫和，總收率較高，具有工業(yè)化生產(chǎn)前景。 |
| 關(guān)鍵詞：艾樂(lè )替尼；逆合成分析；ALK抑制劑；合成路線(xiàn)圖解 |
| 中圖分類(lèi)號：R971.43 文獻標識碼：B 文章編號：1009-9212（2017）02-0001-04 |
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| Synthetic Routes of Alectinib |
| CHEN Chuan1,2, ZHANG Chun-yan1,2, ZHAO Yu-xi1,2, ZHU Jiang3
(1. North Sichuan Medical College, School of Pharmacy, Nanchong 637000, China; 2. North Sichuan Medical College, Institute of Medicine, Nanchong 637000, China; 3. North Sichuan Medical College, School of Preclinical Medicine, Nanchong 637000, China) |
| Abstract：The existing synthetic routes of alectinib were reviewed in this paper. Among the various synthetic processes of alectinib, the route 3 with the moderate reaction conditions and a high total yield was considered to be a suitable method for the preparation of alectinib in industrial scale. |
| Key words：alectinib; retrosynthetic analysis; ALK inhibitor; graphical synthetic routes |
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基金項目：國家自然科學(xué)基金項目（81671675），川北醫學(xué)院科研發(fā)展計劃重點(diǎn)項目（CBY15-A-ZD11）。
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作者簡(jiǎn)介：陳 釧（1983-），女，四川南充人，助教，研究方向：藥物化學(xué)（E-mail：176165515@qq.com）。
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聯(lián) 系 人：朱江，教授，研究方向：新型造影劑的設計與合成（E-mail：jzhunsmc@hotmail.com）。
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收稿日期：2017-03-24
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