| 第 47 卷第 2 期 |  | Vol. 47 No. 2 | | 2017 年 4 月 | Apr 2017 |
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所屬欄目：專(zhuān)論與綜述
奧斯替尼合成路線(xiàn)圖解 |
| 趙兵兵，王操林，朱五福*
（江西科技師范大學(xué) 藥學(xué)院，江西 南昌 330013） |
| 摘 要：綜述了現有的奧斯替尼的合成方法，并針對不同的合成工藝進(jìn)行了研究與分析，提出適合工業(yè)化生產(chǎn)的路線(xiàn)。以4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯胺（2）為起始原料經(jīng)過(guò)Boc保護、親核取代、氫化還原、�；�、脫保護一系列反應得到關(guān)鍵中間體N-（5-氨基-2 -（（2-（二甲基氨基）乙基）（甲基）氨基）-4-甲氧基苯基）丙烯酰胺（7），最后以吲哚（8）為起始原料通過(guò)甲基化、親核取代、環(huán)合制得目標化合物1。該路線(xiàn)簡(jiǎn)單易操作，成本較低，收率較高，適宜工業(yè)化生產(chǎn)。 |
| 關(guān)鍵詞：奧斯替尼；表皮生長(cháng)因子受體；不可逆抑制劑；非小細胞肺癌；合成路線(xiàn)圖解 |
| 中圖分類(lèi)號：R979.1 文獻標識碼：B 文章編號：1009-9212（2017）02-0021-04 |
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| Synthetic Routes for Osimertinib |
| ZHAO Bing-bing, WANG Cao-lin, ZHU Wu-fu*
(School of Pharmacy, Jiangxi Science & Technology Normal University, Nanchang 330013, China) |
| Abstract：The various synthetic methods for osimertinib were summarized and analyzed to develop a suitable industrial synthetic routes. The most valuable ways for commercial scale production to obtain the title compound 1 was using indole (8) and 4-fluoro-2-methoxy-5-nitroaniline (2) as the starting materials. |
| Key words：osimertinib; epidermal growth factor receptor; irreversible inhibitors; non-small cell lung cancer; synthetic routes |
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作者簡(jiǎn)介：趙兵兵（1993-），男，河南信陽(yáng)人，碩士研究生，研究方向：小分子抗腫瘤藥物合成（E-mail：zhaobb_0628@163.com）。
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聯(lián) 系 人：朱五福，碩士研究生導師，研究方向：抗腫瘤藥物合成（E-mail：zhuwufu-1122@163.com）。
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收稿日期：2017-03-10
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