| 第 47 卷第 4 期 |  | Vol. 47 No. 4 | | 2017 年 8 月 | Aug 2017 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
頭孢克肟E-異構體的合成和確證 |
| 陳 亮1，厲 昆1，何火根1，李嘯風(fēng)2, 任紅陽(yáng)1，任黨培1，蔡江峰1
（1. 浙江普洛得邦制藥有限公司，浙江 東陽(yáng) 322118；2. 浙江大學(xué) 化學(xué)系，浙江 杭州 310027） |
| 摘 要：以（E）-2-（2-氨基-4-噻唑）-2-（甲氧羰基甲氧亞胺基）乙酸（反式MICA）為起始原料，與促進(jìn)劑DM進(jìn)行酯化反應后，再與7-氨基-3-乙烯基-3-頭孢烯-4-羧酸（AVNA）進(jìn)行�；磻�、水解得到頭孢克肟E-異構體，總收率達57.7％；并基于1H NMR、13C NMR和IR等譜圖對合成的頭孢克肟E-異構體進(jìn)行了結構確證。 |
| 關(guān)鍵詞：頭孢克肟；異構體；反式MICA |
| 中圖分類(lèi)號：O626 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2017）04-0032-04 |
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| Synthesis of Cefixime (E)-Isomer |
| CHEN Liang1, LI Kun1, HE Huo-geng2, LI Xiao-feng2, REN Hong-yang1, REN Dang-pei1, CAI Jiang-feng1
(1. Zhejiang Apeloatospo Pharmaceutical Co., Ltd., Dongyang 322118, China; 2. Dept. of Chemistry, Zhejiang University, Hangzhou 310027, China) |
| Abstract：A cefixime E-isomer was obtained using (E)-2-(2-Amino-4-thiazole)-2-(methoxycarbony lmethoxyimino) acetic acid (trans MICA) as the starting material. The preparation process included a esterification reaction with DM followed by acylation reaction with 7-amino-3-vinyl-3-cephem-4-carboxylic acid (AVNA) and a final hydrolysis reaction with a total molar yield of 57.7%. The structure of the final product was confirmed. |
| Key words：cefixime; isomer; E-MICA |
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作者簡(jiǎn)介：陳 亮（1973-），男，浙江東陽(yáng)人，高級工程師，主要從事抗生素等藥物合成研究（E-mail：13967997205@139.com）。
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收稿日期：２０１７－０８－０１
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