| 第 47 卷第 6 期 |  | Vol. 47 No. 6 | | 2017 年 12 月 | Dec 2017 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
阿立哌唑中間體3，4-二氫-7-（4-氯丁氧基）-2-（1H）-喹啉酮的合成 |
| 黃朋勉，易 霞，黃子杰，周智慧，陳金星，王梓鑒，李朝輝，蔡紅革
（長(cháng)沙理工大學(xué) 化學(xué)與生物工程學(xué)院，湖南 長(cháng)沙 410114） |
| 摘 要：3，4-二氫-7-（4-氯丁氧基）-2-（1H）-喹啉酮（DCHQ）是抗精神分裂癥藥物阿立哌唑的關(guān)鍵中間體。以間氨基苯酚為原料，經(jīng)�；�，傅克烷基化，取代反應合成阿立哌唑中間體。其中3-氯-N-（3-羥基苯基）-丙酰胺（中間體1）收率95%，3，4-二氫-7-羥基-2-（1H）-喹啉酮（中間體2）收率63.2%，DCHQ收率92%。該工藝反應條件溫和易于控制，反應時(shí)間短，收率高，適合工業(yè)化生產(chǎn)。 |
| 關(guān)鍵詞：阿立哌唑；3，4-二氫-7-（4-氯丁氧基）-2-（1H）-喹啉酮；抗精神分裂癥藥 |
| 中圖分類(lèi)號：R971 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2017）06-0029-04 |
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| Synthesis of 3,4-Dihydro-7-(4-chlorobutoxy)-2(1H)-quinolinone as the Key Intermediate of Aripiprazole |
| HUANG Peng-mian, YI Xia, HUANG Zi-jie, ZHOU Zhi-hui, CHEN Jin-xing, WANG Zi-jian, LI Chao-hui, CAI Hong-ge
(School of Chemical and Biological Engineering, Changcha science and Technology University, Changsha 410114, China) |
| Abstract：3,4-Dihydro-7-(4-chlorobutoxy)-2(1H)-quinolinone (DCHQ) is a key intermediate of antischizophrinic aripiprazole. Target product was synthesized through acetylation, Friedel-Crafts alkylation and substitution reaction using aminophenol as the starting material. The yield of 3-chloro-N-(3-hydroxyphenyl)-propionamide (intermediate 1) was of 95%, 3,4-dihydro-7-hydroxy-2(1H)-quinolinone (intermediate 2) was of 63.2%, and the yield of DCHQ was of 92%. The reaction conditions were mild and easy to control with short-reaction time and high yield. This process is suitable for industrial manufacture. |
| Key words：Aripiprazole; 3,4-dihydro-7-(4-chlorobutoxy)-2(1H)-quinolinone; antischizophrinic |
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基金項目：長(cháng)沙理工大學(xué)研究生創(chuàng )新基金，湖南省大學(xué)生研究性學(xué)習和創(chuàng )新性實(shí)驗計劃，長(cháng)沙理工大學(xué)大學(xué)生研究性學(xué)習和創(chuàng )新性實(shí)驗計劃。
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作者簡(jiǎn)介：黃朋勉（1972-），湖南靖州人，副教授，博士，主要從事藥物與醫藥中間體開(kāi)發(fā)研究。
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收稿日期：2017-12-10
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