| 第 48 卷第 1 期 |  | Vol. 48 No. 1 | | 2018 年 2 月 | Feb 2018 |
|
所屬欄目：農藥及中間體
2-甲硫基-3-甲基-6-甲氧基嘧啶-4-酮的合成工藝研究 |
| 鮑長(cháng)順，武彩嬌，李 回，陳國良*
（沈陽(yáng)藥科大學(xué) 基于靶點(diǎn)的藥物設計與研究教育部重點(diǎn)實(shí)驗室，遼寧 沈陽(yáng) 100116） |
| 摘 要：以丙二酸二乙酯和硫脲為原料，經(jīng)縮合，硫酸二甲酯甲基化兩步反應合成了2-甲硫基-3-甲基-6-甲氧基嘧啶-4-酮。該路線(xiàn)使用硫酸二甲酯替換文獻路線(xiàn)中的碘甲烷，并且將分步甲基化過(guò)程簡(jiǎn)化為一步甲基化，路線(xiàn)總收率達79.31%，提高了30%。通過(guò)熔點(diǎn)、MS、1H NMR確證目標化合物的結構。該路線(xiàn)原料易得，收率高，成本低，操作過(guò)程簡(jiǎn)便，具有放大前景。 |
| 關(guān)鍵詞：2-甲硫基-3-甲基-6-甲氧基嘧啶-4-酮；除草劑中間體；合成 |
| 中圖分類(lèi)號：S482．4 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2018）02-0025-03 |
|
| Synthesis of 2-Methylthio-3-methyl-6-methoxypyrimidine-4-one |
| BAO Chang-shun, WU Cai-jiao, LI Hui, CHEN Guo-liang*
(Shengyang Pharmaceutical University, Key Larborotory of structure-based Drug Design and Discovery Ministry of Education,Shengyang 110016,China) |
| Abstract：2-Methylthio-3-methyl-6-methoxypyrimidine-4-one was synthesized through two reactions including condensation and methylation using dimethyl malonate and thiourea as starting materials. The total yield was up to 79.31%. The structures of target compound were confirmed using MS and 1H NMR. The advantages of this method included commercialized raw materials, high yield, low cost, simple process, and easy industrialization. |
| Key words：2-methylthio-3-methyl-6-methoxypyrimidine-4-one; herbicide intermediate; synthesis |
|
作者簡(jiǎn)介：鮑長(cháng)順（1992-），男，山東濱州人，碩士，研究方向：藥物化學(xué)。
|
聯(lián) 系 人：陳國良，教授，博士，研究方向：抗癌藥物與神經(jīng)退行性疾病治療藥物(E-mail guoliang222@gmail.com）。
|
收稿日期： 2018-02-0
|
|