| 第 48 卷第 1 期 |  | Vol. 48 No. 1 | | 2018 年 2 月 | Feb 2018 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
8-�；Х纫蝾�(lèi)似物的合成研究 |
| 郭勝利，李志成*，孫綱春
（河南工業(yè)大學(xué) 化學(xué)化工與環(huán)境學(xué)院，河南 鄭州 450001） |
| 摘 要：以茶堿和溴代烷為原料，合成了中間體7-烷基咖啡因。在硝酸銀催化和過(guò)硫酸鉀氧化作用下，7-烷基咖啡因與α-羰基酸發(fā)生自由基取代反應，得到4種8-�；Х纫蝾�(lèi)似物，并對其結構進(jìn)行了表征�？疾炝舜呋瘎┯昧�、氧化劑用量、溶劑體系、反應溫度等因素對產(chǎn)品收率的影響，優(yōu)化反應條件為：催化劑硝酸銀的用量為20%、n（7-丁基咖啡因）∶n（過(guò)硫酸鉀）= 1.0∶2.0、反應溶劑為乙腈／水、反應溫度100℃。優(yōu)化條件下，目標化合物1 的總收率為54.5%~59.2%。 |
| 關(guān)鍵詞：8-�；Х纫蝾�(lèi)似物；茶堿；1，3-二甲基-7-丁基-8-乙�；S嘌呤；α-羰基酸 |
| 中圖分類(lèi)號：TQ464 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2018）02-0035-03 |
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| Synthesis of 8- Substituted Acyl Caffeine Analogues |
| GUO Sheng-li, LI Zhi-cheng*, SUN Gang-chun
(College of Chemistry, Chemical and Environmental Engineering, Henan University of Techonology, Zhengzhou 450001, China) |
| Abstract：1,3-Dimethyl-7-alkylxanthine was prepared from theophylline and alkyl bromide. Using AgNO3 as catalyst and K2S2O8 as oxidant, 8-substituted acyl caffeine analogues were synthesized via free radical reaction between 1,3-dimethyl-7-alkylxanthine and α-oxo carboxylic acid. Their structures were characterized using 1H NMR and 13C NMR. The factors influencing the yield of the reaction were studied. The optimum reaction conditions were as following: the amount of catalyst of 20%, 1.0∶2.0 as the ratio of n(7-butyl caffeine)/n(K2S2O8), a mixture of CH3CN and H2O as reaction solvent and reaction temperature of 100℃. The total yield of the target product was up to 54.5%~59.2%. |
| Key words：8-substituted acyl caffeine analogue; theophylline; 1,3-dimethyl-7-butyl-8-acetylxanthine; α-oxo carboxylic acid |
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基金項目：國家自然科學(xué)基金項目（21302042），河南省科技攻關(guān)計劃項目（162102210040）。
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作者簡(jiǎn)介：郭勝利（1993-），男，河南滎陽(yáng)人，碩士研究生，主要從事有機合成、藥物合成。
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聯(lián) 系 人：李志成，副教授，碩士生導師，主要從事有機合成、藥物合成（E-mail：zzlzc@163.com）。
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收稿日期：2018-02-10
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