| 第 48 卷第 2 期 |  | Vol. 48 No. 2 | | 2018 年 4 月 | Apr 2018 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
普瑞巴林制備工藝研究及結構確證 |
| 趙 維，許鵬飛，周 超，陳建芳，林 峰，秦 勇*
（江蘇神龍藥業(yè)股份有限公司，江蘇 南京 210038） |
| 摘 要：以3-異丁基戊二酸為起始原料，經(jīng)脫水、氨解、霍夫曼重排、手性拆分、游離、重結晶，以38.1%總收率得普瑞巴林。工藝穩定可控，產(chǎn)品純度高（＞99.9%），適合于工業(yè)化放大生產(chǎn)。同時(shí)，對產(chǎn)品進(jìn)行了結構確證。 |
| 關(guān)鍵詞：普瑞巴林；制備；結構確證 |
| 中圖分類(lèi)號：R914.5 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2018）02-0039-04 |
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| Preparation and Structure Confirmation of Pregabalin |
| ZHAO Wei, XU Peng-fei, ZHOU Chao, CHEN Jian-fang, LIN Feng, QIN Yong*
(Jiangsu Shenlong Pharmaceutical Co., Ltd. ,Nanjing 210038, China) |
| Abstract：Pregabalin was synthesized from 3-isobutylglutaric acid. This process included dehydration, ammonolysis, Hofmann rearrangement, chiral separation, and recrystallization(total yield 38.1%). This improved process was stable and controllable, with high product purity (＞99.9%) and suitable for industrialization. Also, the structure of pregabalin was systematically identified. |
| Key words：pregabalin; preparation; structure confirmation |
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作者簡(jiǎn)介：趙 維（1986-），男，山東德州人，碩士，研究方向：原料藥工藝開(kāi)發(fā)（E-mail：cpuzhaowei@sina.com）。
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聯(lián) 系 人：秦 勇，研究員，碩士生導師（E-mail：qyjason@163.com）。
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收稿日期：2018-04-20
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