| 第 48 卷第 3 期 |  | Vol. 48 No. 3 | | 2018 年 6 月 | Jun 2018 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
7-氨基-3-甲氧甲基-3-頭孢烯-4-羧酸的合成 |
| 祝占根1，陸楠楠1，楊彩霞1，李嘯風(fēng)2，厲夢(mèng)琳2，厲 昆1*
（1. 浙江普洛得邦制藥有限公司，浙江 東陽(yáng) 322118；2. 浙江大學(xué) 化學(xué)系，浙江 杭州 310027） |
| 摘 要：以碳酸二甲酯為溶劑，BF3 ／碳酸二甲酯絡(luò )合物為催化劑，7-氨基-3-乙酰氧甲基-3-頭孢烯-4-羧酸（7-ACA）與甲醇進(jìn)行甲氧基化反應，經(jīng)三乙胺調酸、過(guò)濾、水洗滌、干燥，得到7-氨基-3-甲氧甲基-3-頭孢烯-4-羧酸（簡(jiǎn)稱(chēng)7-AMCA），純度大于99.0%，收率可達85.0%（n／n）。方法操作簡(jiǎn)便，溶劑低毒易回收，成本低，產(chǎn)物純度高，適合工業(yè)生產(chǎn)。 |
| 關(guān)鍵詞：7-AMCA；7-ACA；三乙胺 |
| 中圖分類(lèi)號：TQ463.2 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2018）03-0028-03 |
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| Synthesis of 7-Amino-3-methoxymethyl-3-cephem-4-carboxylic Acid |
| ZHU Zhan-gen1, LU Nan-nan1, YANG Cai-xia1, LI Xiao-feng2, LI Meng-lin1, LI Kun1*
(1. Zhejiang Apeloatospo Pharmaceutical Co., Ltd., Dongyang 322118, China; 2. Dept. of Chemistry, Zhejiang University, Hangzhou 310027, China) |
| Abstract：Using dimethyl carbonate as solvent, BF3/dimethyl carbonate complex as catalyst,7-ACA and methanol as the starting materials, after a process including triethylamine acid adjustment, filtration, water washing, and drying, 7-amino-3-methoxymethyl-3-cefene-4-carboxylic acid(7-AMCA) was obtained with a purity of 99.0 % and a molar yield of 85.0%. The process showed the advantages of easy operation, solvent easy recovery, low cost and high purity, which was suitable for industrial production. |
| Key words：7-AMCA; 7-ACA; triethylamine |
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作者簡(jiǎn)介：祝占根(1982-)，男，河北保定人，工程師，碩士，主要從事抗生素等藥物合成研究(E-mail：zhuzhangen@163.com)。
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聯(lián) 系 人：厲 昆，教授級高工，碩士，主要從事頭孢藥物合成研究和工藝優(yōu)化（E-mail：kun.li@apeloa.com）。
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收稿日期：2018-06-05
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