| 第 48 卷第 4 期 |  | Vol. 48 No. 4 | | 2018 年 8 月 | Aug 2018 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
5-（2，4-二氟苯基）噠嗪-4-胺的合成研究 |
| 仝紅娟1，2，曹文貴1，韓貴萍1，劉 斌1，2
（1. 陜西國際商貿學(xué)院 醫藥學(xué)院，陜西 西安 712046；2. 陜西省中藥綠色制造技術(shù)協(xié)同創(chuàng )新中心，陜西 西安 712046） |
| 摘 要：以4-氨基噠嗪為原料，通過(guò)溴代反應、Suzuki偶聯(lián)反應，2步法合成得到目標化合物5-（2，4-二氟苯基）噠嗪-4-胺，并優(yōu)化了溴代反應條件：n（芐基三甲基三溴化銨）∶n（4-氨基噠嗪）=1.2∶1.0、混合溶劑v（二氯甲烷）∶v（甲醇）= 1∶1，25℃反應2 h�？偸章�70.5%，產(chǎn)物及中間體結構經(jīng)1H NMR和ESI-MS確證。 |
| 關(guān)鍵詞：5-（2，4-二氟苯基）噠嗪-4-胺；Suzuki偶聯(lián)反應；合成 |
| 中圖分類(lèi)號：TQ242 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2018）04-0027-03 |
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| Synthesis of 5-(2,4-Difluorophenyl)pyridazin-4-amine |
| TONG Hong-juan1,2, CAO Wen-gui1, HAN Gui-ping1, LIU Bin1,2
(1. School of Pharmacy, Shanxi Institute of International Trade & Commerce, Xi'an 712046, China; 2. Collaborative Innovation Center of Green Manufacturing Technology for Traditional Chinese Medicine in Shanxi Province, Xi'an 712046, China) |
| Abstract：5-(2,4-Difluorophenyl)pyridazin-4-amine was synthesized from pyridazin-4-amine through two steps including bromination reaction and Suzuki coupling reaction with a total yield of 70.5%. The affects of the reaction conditions on the yield of bromination were investigated. The optimal conditions of bromination were as followings: n(benzyl trimethyl ammonium tribromide)∶n(pyridazin-4-amine) =1.2:1.0; the mixture was stirred in v(DCM)∶v(CH3OH)=1∶1 at 25℃ for 2 h. The structures of intermediates and the product were confirmed by 1H NMR and ESI-MS. |
| Key words：5-(2,4-difluorophenyl)pyridazin-4-amine; Suzuki coupling reaction; synthesis |
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基金項目：陜西省大學(xué)生創(chuàng )新創(chuàng )業(yè)項目（201849002）。
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作者簡(jiǎn)介：仝紅娟（1989-），女，陜西西安人，講師，博士，研究方向：藥物小分子的合成和小分子熒光探針的合成及應用研究（E-mail：dearthj@126.com）。
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收稿日期：2018-08-05
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