| 第 48 卷第 5 期 |  | Vol. 48 No. 5 | | 2018 年 10 月 | Oct 2018 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
巴氯芬的綠色制備工藝研究 |
| 唐詩(shī)思，姚 洪，艾雨晴，黃朋勉*
（長(cháng)沙理工大學(xué) 化學(xué)與生物工程學(xué)院，湖南 長(cháng)沙 410000） |
| 摘 要：以對氯苯甲醛和丙二酸二甲酯為原料，經(jīng)過(guò)Henry縮合、邁克爾加成、催化加氫以及脫羧4步反應制備得到巴氯芬，確定了催化加氫的優(yōu)化條件為：以雷尼鎳作為催化劑，用量為10%（m／m），反應溫度為35℃，反應時(shí)間為6.5 h，套用次數不超過(guò)8次。優(yōu)化條件下，中間體3 收率95.5%，純度98.5%。 |
| 關(guān)鍵詞：巴氯芬；雷尼鎳；催化加氫 |
| 中圖分類(lèi)號：TQ463 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2018）05-0025-04 |
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| Green Preparation of Baclofen |
| TANG Shi-si, YAO Hong, AI Yu-qing, HUANG Peng-mian*
(Changsha University of Science and Technology，College of Chemical and Biological Engineering，Changsha 410000，China) |
| Abstract：Baclofen was prepared by Henry condensation，Michael addition, catalytic hydrogenation and decarboxylation with para-chlorobenzaldehyde and methylmalonate as raw materials. The reaction conditions were optimized as follows, Raney's Ni as catalyst, 10%(m／m), reaction temperature 35℃, reaction time 6.5 h, application number not more than 8 times, with intermediate 3 yield of 95.5% and purity of 98.5%. |
| Key words：baclofen; raney nickel; catalytic hydrogenation |
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基金項目：長(cháng)沙市科技計劃項目經(jīng)費資助（kq1801163，kq1801052）。
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作者簡(jiǎn)介：唐詩(shī)思（1998-），女，湖南永州人，研究方向：應用化學(xué)。
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聯(lián) 系 人：黃朋勉，湖南靖州人，副教授，研究方向：藥物與醫藥中間體。
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收稿日期： 2018-10-0
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