| 第 48 卷第 6 期 |  | Vol. 48 No. 6 | | 2018 年 12 月 | Dec 2018 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
2-氨基苯甲醇N-烷基化合成N-（芳甲基）-2-（（2-羥甲基苯基）氨基）乙酰胺 |
| 趙文靜1，焦銀春1，蔡蘭瓊1，譚經(jīng)照1，王 戀1，唐子龍1，2*，柳愛(ài)平3，4
（1.湖南科技大學(xué) 化學(xué)化工學(xué)院，湖南 湘潭 4112011；2.湖南科技大學(xué) 理論有機化學(xué)與功能分子教育部重點(diǎn)實(shí)驗室，湖南 湘潭 411201；3.湖南化工研究院有限公司，國家農藥創(chuàng )制工程技術(shù)研究中心，湖南 長(cháng)沙 410014；4.農用化學(xué)品湖南省重點(diǎn)實(shí)驗室，湖南 長(cháng)沙 410014） |
| 摘 要：基于溴芐與2-氨基苯甲醇的N-烷基化反應制備2-（芐基氨基）苯基甲醇的條件進(jìn)行了優(yōu)化探究。利用單因素法，探討了反應溶劑、堿的種類(lèi)及用量、反應溫度、時(shí)間、物料比等對反應的影響，并通過(guò)正交實(shí)驗法獲得影響反應因素的順序為：原料比>反應溫度>反應時(shí)間>堿的用量，從而優(yōu)化了反應條件。在優(yōu)化條件下，合成了一系列N-（芳甲基）-2-（2-羥甲基苯基氨基）乙酰胺類(lèi)化合物，收率為58%~69%。 |
| 關(guān)鍵詞：2-氨基苯基甲醇；N-烷基化；合成；正交實(shí)驗法 |
| 中圖分類(lèi)號：TQ25 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2018）06-0018-05 |
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| Synthesis of N-Arylmethyl-2-((2-hydroxymethylphenyl)amino) acetamides |
| ZHAO Wen-jing1, JIAO Yin-chun1, CAI Lan-qiong1, TAN Jing-zhao1, WANG Lian1, TANG Zi-long1,2*, LIU Ai-ping3,4
(1. School of Chemistry and Chemical Engineering, Hunan University of Science and Technology, Xiangtan 411201, China; 2. Key Laboratory of Theoretical Organic Chemistry and Functional Molecule of Ministry of Education, Hunan University of Science and Technology, Xiangtan 411201 ,China; 3. National Engineering Research Center for Agrochemicals, Hunan Research Institute of Chemical Industry, Changsha 410014, China; 4. Hunan Province Key Laboratory for Agrochemicals, Changsha 410014, China) |
| Abstract：The reaction conditions for N-alkylation of 2-aminobenzyl alcohol with benzyl bromide were optimized and 2-(benzylamino) benzyl alcohol was obtained. The effects of the types and loading of solvent and base, reaction temperature, reaction time and material ratio on the reaction were systematically studied using the single-factor method. Furthermore, by orthogonal experiment, it was found that the order of the factors affecting the reaction was raw material ratio>reaction temperature>reaction time>the amount of base. And then an optimum process conditions were thus determined. Moreover, under this optimum process conditions, a series of N-arylmethyl-2-((2-hydroxymethylphenyl)amino)acetamides were prepared at a yield between 58%～69%. |
| Key words：2-aminobenzyl alcohol; N-alkylation; synthesis; orthogonal experiment |
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基金項目： 國家自然科學(xué)基金項目（21877034），湖南省教育廳項目（17A066），理論有機化學(xué)與功能分子教育部重點(diǎn)實(shí)驗室開(kāi)放基金項目（LKF1704）。
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作者簡(jiǎn)介：趙文靜（1992-），女，山東曹縣人，碩士研究生，研究方向：有機合成化學(xué)。
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聯(lián) 系 人：唐子龍，教授，研究方向：有機化學(xué)。
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收稿日期：2018-12-06
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