| 第 48 卷第 6 期 |  | Vol. 48 No. 6 | | 2018 年 12 月 | Dec 2018 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
氟苯尼考主要雜質(zhì)確定以及合成研究 |
| 徐金雷1，2*，麻紅利1，2，王 崢1，2，梁景樂(lè )1
（1. 中牧實(shí)業(yè)股份有限公司，北京 100095；2. 湖北中牧安達藥業(yè)有限公司，湖北 武穴 435400） |
| 摘 要：設計了全新的工藝，制備了廣譜抗菌藥氟苯尼考合成工藝中，存在的2個(gè)主要雜質(zhì)，并以1H NMR譜，HRMS譜確證其結構為甲砜霉素和3-氟-3-（4-甲砜基苯基）-2-（N-二氯乙�；┌被�-1-丙醇。為氟苯尼考原藥合成及工藝優(yōu)化、提高產(chǎn)品質(zhì)量全組分分析，以及順利注冊打下必要的基礎。 |
| 關(guān)鍵詞：氟苯尼考；甲砜霉素；3-氟-3-（4-甲砜基苯基）-2-（N-二氯乙�；┌被�-1-丙醇 |
| 中圖分類(lèi)號：TQ612.6 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2018）06-0033-03 |
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| Structural Confirmation and Synthesis of Florfenicol Impurities |
| XU Jin-lei1,2, MA Hong-li1,2, WANG Zheng1,2, LIANG Jing-le1
(1. China Animal Husbandry Industry Co., Ltd., Beijing 100095, China; 2. Hubei Zhong Mu Anda Pharmaceutical Co., Ltd., Wuxue 435400, China) |
| Abstract：In the preparation of broad spectrum antibiotic medicine Florfenicol, there are two main impurities. In this paper, the structures of two impurities were analyzed with proposed reaction mechanism. The two impurities were synthesized and characterized by 1H NMR and HRMS, which were confirmed to be thiamphenicol and 2-chloro-N-((1S,2R)-1-fluoro-3-hydroxy-1-(4-(methylsulfonyl)phenyl)propan-2-yl)acetamide. This study provided a necessary basis for the optimization of the synthesis process of Florfenicol, improvement of product quality and full-component analysis. |
| Key words：Florfenicol; thiamphenicol; 2-chloro-N-((1S,2R)-1-fluoro-3-hydroxy-1-(4-(methylsulfonyl)phenyl)propan-2-yl)acetamide |
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作者簡(jiǎn)介：徐金雷（1976-），男，江蘇宿遷人，工程師，主要從事藥物研發(fā)工作（E-mail：215082611@qq.com）
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收稿日期：2018-11-1
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