| 第 49 卷第 3 期 |  | Vol. 49 No. 3 | | 2019 年 6 月 | Jun 2019 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
厄他培南鈉的合成研究 |
| 劉建紅，梁麗萍，高浩凌，劉鵬程，盛 力*
（浙江醫藥股份有限公司 新昌制藥廠(chǎng)，浙江 新昌 312500） |
| 摘 要：以（2S，4S）-2-［（3-羥基羰基）苯基］-氨基甲�；量┩�-4-基巰醇（1）與（4R，5S，6S，8R）-3-［（二苯氧膦酰）氧］-6-（1-羥乙基）-4-甲基-7-氧-1-氮雜二環(huán)［3.2.0］庚-2-烯-2-羧酸-（4-硝基苯基）甲酯（2）為原料，經(jīng)縮合、脫保護、樹(shù)脂純化制備了公斤級厄他培南鈉（4）的�？偸章�61.5％，純度99.4％。 |
| 關(guān)鍵詞：（2S，4S）-2-［（3-羥基羰基）苯基］-氨基甲�；量┩�-4-基巰醇；（4R，5S，6S，8R）-3-［（二苯氧膦酰）氧］-6-（1-羥乙基）-4-甲基-7-氧-1-氮雜二環(huán)［3.2.0］庚-2-烯-2-羧酸-（4-硝基苯基）甲酯；厄他培南鈉 |
| 中圖分類(lèi)號：TQ463.5 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2019）03-0025-03 |
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| Synthesis of Ertapenem Sodium |
| LIU Jian-hong, LIANG Li-ping, GAO Hao-ling, LIU Peng-cheng, SHENG Li*
(Zhejiang Medicine Co., Ltd., Xinchang Pharmaceutical Factory, Xinchang 312500,China) |
| Abstract：(4R,5S,6S)-3-(Diphenyloxy)phosphoryloxy-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3,2,0]hept-2-ene-2-carboxylate(1) and 3-[[[(2S,4S)-4-mercapto-1-(4-nitrobenzyloxy)carbonyl-2-pyrrolidinyl]carbonyl]amino]benzoic acid (2) as starting materials.The total yield was 61.5％ and 99.4％ HPLC purity. |
| Key words：(4R,5S,6S)-3-(diphenyloxy)phosphoryloxy-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3,2,0]hept-2-ene-2-carboxylate; 3-[[[(2S,4S)-4-mercapto-1-(4-nitrobenzyloxy)carbonyl-2-pyrrolidinyl]carbonyl]amino] benzoic acid ertapenem sodium |
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作者簡(jiǎn)介：劉建紅（1987-），女，江西萍鄉人，主要從事藥品研發(fā)。
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聯(lián) 系 人：盛 力，男，工程師，主要從事藥物合成研究（E-mail：shengli@zmc-china.com）。
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收稿日期：2019-06-14
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