| 第 49 卷第 3 期 |  | Vol. 49 No. 3 | | 2019 年 6 月 | Jun 2019 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
4-氨基-7-三氟甲基異喹啉的合成 |
| 晉浩文1，黃家慧1，張 玲1，徐衛良2，徐煒政1，2*
（1. 徐州醫科大學(xué) 藥學(xué)院，江蘇 徐州 221004；2. 蘇州康潤醫藥有限公司，江蘇 蘇州 215000） |
| 摘 要：對關(guān)鍵醫藥中間體4-氨基-7-三氟甲基異喹啉的合成工藝進(jìn)行了研究。首次報道了以4-三氟甲基苯乙胺為起始原料，經(jīng)過(guò)�；�、環(huán)化、脫保護、溴化、消除、脫水、溴代和氨化等多步反應得到目標化合物，其結構經(jīng)1H NMR、13C NMR、IR和LC-MS確證。 |
| 關(guān)鍵詞：4-氨基-7-三氟甲基異喹啉；異喹啉；合成 |
| 中圖分類(lèi)號：O626 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2019）03-0035-05 |
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| Synthesis of 4- Amino-7-trifluoromethyl Isoquinoline |
| JIN Hao-wen1, HUANG Jia-hui1, ZHANG Ling1, XU Wei-liang2, XU Wei-zheng1,2*
(1. School of Pharmaceutical Science, Xuzhou Medical University, Xuzhou 221004, China; 2. Suzhou Kangrun Pharmaceuticals Inc, Suzhou 215000, China) |
| Abstract：4- Amino -7-trifluoromethyl isoquinoline is a key pharmaceutical intermediate for some drug candidates. However, no synthetic routes have been reported. The synthetic process of 4- amino-7-trifluoromethyl isoquinoline was studied in this paper. The target compound was prepared from 4-trifluoromethylphenylethylamine as the starting material through a muti-step synthesis including acylation, cyclization, amino deprotection, halogenation, elimination dehydration and amination. Its structure was confirmed by 1H NMR, 13C NMR, IR and LC-MS. |
| Key words：4-amino-7-trifluoromethyl isoquinoline; isoquinoline; synthesis |
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作者簡(jiǎn)介：晉浩文（1994-），男，新疆伊寧人，碩士研究生，研究方向：藥物化學(xué)（E-mail：466618644@qq.com）。
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聯(lián) 系 人：徐煒政，研究方向：藥物化學(xué)（E-mail：xuweizheng@yahoo.com）。
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收稿日期：2019-05-08
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