| 第 49 卷第 6 期 |  | Vol. 49 No. 6 | | 2019 年 12 月 | Dec 2019 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
3-甲基頭孢地尼的合成和結構確證 |
| 楊彩霞1，陳 亮1*，何火根1，楊 碩1，譚躍浪1，李嘯風(fēng)2，厲 昆1
（1. 浙江普洛得邦制藥有限公司，浙江 東陽(yáng) 322118；2. 浙江大學(xué) 化學(xué)系，浙江 杭州 310027） |
| 摘 要：以7-氨基-3-甲基-3-頭孢烯-4-羧酸（7-ADCA）為起始原料，與（Z）-2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-乙酰氧亞氨基硫代乙酸（S）-2-苯并噻唑酯（地尼活性酯）進(jìn)行�；磻�、水解得到頭孢地尼原料藥中雜質(zhì)3-甲基頭孢地尼，總收率達39.69％，并對合成的3-甲基頭孢地尼進(jìn)行了結構表征與確證。 |
| 關(guān)鍵詞：3-甲基頭孢地尼；雜質(zhì)；7-ADCA |
| 中圖分類(lèi)號：TQ463 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2019）06-0035-04 |
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| Synthesis and Confirmation of 3-Methyl Cefdinir |
| YANG Cai-xia1,CHEN Liang1*, HE Huo-gen1, YANG Shuo1, TAN Yue-lang1, LI Xiao-feng2, LI Kun1
(1. Zhejiang Apeloatospo Pharmaceutical Co., Ltd., Dongyang 322118, China; 2. Department of Chemistry, Zhejiang University, Hangzhou 310027, China) |
| Abstract：3-Methyl cefdinir was prepared uaing 7-Amino-3-methyl-3-cephem-4-carboxylic acid (7-ADCA) as the starting material and S-thio-benzothiazole-(Z)-2-(2-aminothiazole-4-yl-)-acetoxy imine acetate (cefdinir side chain active ester) as starting materials through reactions including acylation and hydrolysis with a total molar yield of 39.69%. The structurec of 3-methyl cefdinir was confirmed. |
| Key words：3-methyl cefdinir; impurity; 7-ADCA |
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作者簡(jiǎn)介：楊彩霞（1978-），女，湖北天門(mén)人，工程師，主要從事藥物研究質(zhì)量管理（E-mail：yangzi_ycx@163.com）。
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聯(lián) 系 人：陳 亮，高級工程師，主要從事抗生素等藥物合成研究（E-mail：13967997205@139.com）。
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收稿日期：2019-11-20
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