| 第 49 卷第 5 期 |  | Vol. 49 No. 5 | | 2019 年 10 月 | Oct 2019 |
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所屬欄目：專(zhuān)論與綜述
他米巴羅汀合成路線(xiàn)圖解 |
| 張宗磊1，郭亞蕓2，段崇剛1，張 寧1*
（1. 山東省藥學(xué)科學(xué)院，山東省化學(xué)藥物重點(diǎn)實(shí)驗室，山東 濟南 250101；2. 山東省葡萄研究院 山東 濟南 250100） |
| 摘 要：綜述了他米巴羅�。�1）的合成工藝，并針對其不同的合成路線(xiàn)進(jìn)行了分析和研究，提出了適合工業(yè)化生產(chǎn)的路線(xiàn)。以溴苯（7）和2，5-二氯-2，5-二甲基己烷（4）為起始原料，經(jīng)傅克烷基化、Ullmann-type偶聯(lián)、與4-氯苯甲�；郊姿峒柞タs合、水解得到目標化合物1。該合成路線(xiàn)反應條件溫和，操作簡(jiǎn)單，收率高，成本低，適合工業(yè)化生產(chǎn)。 |
| 關(guān)鍵詞：他米巴羅��；急性早幼粒細胞白血��；合成路線(xiàn)圖解 |
| 中圖分類(lèi)號：TQ46 文獻標識碼：B 文章編號：1009-9212（2019）05-0006-04 |
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| Graphical Synthetic Routes of Tamibarotene |
| HANG Zong-lei1, GUO Ya-yun2, DUAN Chong-gang1, ZHANG Ning1*
(1. Key Lab for Chemical Drug Research of Shandong Province, Shandong Academy of Pharmaceutical Science, Jinan 250101,China; 2. Shandong Academy of Grape, Jinan 250100, China) |
| Abstract：This paper reviewed the existing synthesis methods of Tamibarotene(1), and through research and analysis on different synthetic processes, a route suitable for industrial production was proposed. The target compound 1 was syhthesized by a three-step reaction of Friedel-Crafts, Ullmann-type coupling, with methyl 4-chloroca- rbonylbenzonate and hydrolysis from bromobenzene (7) and 2,5-dichloro-2,5-dimethylhexane (4). This route is simple and easy to operate, has low cost and high yield, and is suitable for industrial production. |
| Key words：tamibarotene; APL; synthetic route diagram |
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作者簡(jiǎn)介：張宗磊（1984-），男，山東鄆城人，工程師，碩士，研究方向：藥物合成研究（E-mail：98jiqing@163.com）。
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聯(lián) 系 人：張 寧，主管藥師，研究方向：藥物合成研究（E-mail：zhangningshenyang@163.com）。
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收稿日期：2019-10-30
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