| 第 42 卷第 5 期 |  | Vol. 42 No. 5 | | 2012 年 10 月 | Oct 2012 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
比卡魯胺中間體4-氨基-2-三氟甲基苯腈的合成 |
| 謝 媛，陳宏博*，張同斌
（大連理工大學(xué) 化學(xué)學(xué)院，遼寧 大連 116023） |
| 摘 要：以間氟三氟甲苯為原料，經(jīng)溴化反應、格氏反應、氰化反應和氨化反應，合成了4-氨基-2-三氟甲基苯腈，總收率達49.2%。用質(zhì)譜（MS）、紅外光譜（IR）和核磁共振氫譜（1H NMR）確定了目標化合物的結構。該方法綠色環(huán)保，操作簡(jiǎn)單易行，具有工業(yè)化應用前景。 |
| 關(guān)鍵詞：4-氨基-2-三氟甲基苯腈；比卡魯胺；中間體；合成 |
| 中圖分類(lèi)號：R914.5 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2012）05-0040-03 |
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| Synthesis of 4-Amino-2-（trifluoromethyl）benzonitrile -an Intermediate for Bicalutamide |
| XIE Yuan，CHEN Hong-bo*，ZHANG Tong-bin
（College of Chemistry，Dalian University of Technology，Dalian 116023，China） |
| Abstract：4-Amino-2-（trifluoromethyl）benzonitrile，an intermediate for the synthesis of bicalutamide，was synthesized from m-fluoro-（trifluoromethyl）benzene via bromination，Grignard reaction，cyanidation and amination in overall yield of 49.2%. Its structure was confirmed by MS，IR and 1H NMR. In summary，an environmentally friendly practical method has been developed. |
| Key words：4-amino-2-（trifluoromethyl）benzonitrile；Bicalutamide；intermediate；synthesis |
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作者簡(jiǎn)介：謝 媛（1986-），女，遼寧葫蘆島人，碩士研究生，主要從事藥物中間體合成。（E-mail：xieyuandl@126.com）
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聯(lián) 系 人：陳宏博，教授，主要從事有機合成及單元反應技術(shù)。（E-mail：chenhb@dlut.edu.cn）
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收稿日期：2012-10-02
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