| 第 42 卷第 5 期 |  | Vol. 42 No. 5 | | 2012 年 10 月 | Oct 2012 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
抗真菌藥鹽酸阿莫羅芬的合成研究 |
| 王興旺，張 珩*，楊藝虹，張秀蘭，曾 威
（武漢工程大學(xué) 綠色化工過(guò)程省部共建教育部重點(diǎn)實(shí)驗室，湖北 武漢430073） |
| 摘 要：以甲醛和丙醛為原料，經(jīng)Mannich反應、Friedel-Crafts烷基化、Saponification反應、縮合、還原、成鹽反應合成抗真菌藥鹽酸阿莫羅芬。對影響收率的原料配比、反應時(shí)間、反應溫度和催化劑等因素進(jìn)行了工藝優(yōu)化。通過(guò)IR、GC-MS、1H NMR確證了鹽酸阿莫羅芬結構。其工藝簡(jiǎn)單、原料易得、條件溫和、操作簡(jiǎn)便，總收率達30.97%（以丙醛計），具有工業(yè)化應用前景。 |
| 關(guān)鍵詞：抗真菌藥；鹽酸阿莫羅芬；合成 |
| 中圖分類(lèi)號：R914.5 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2012）05-0043-05 |
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| Synthesis of Antifungal Drug Amorolfine Hydrochloride |
| WANG Xing-wang，ZHANG Heng*，YANG Yi-hong，ZHANG Xiu-lan，ZENG Wei
（Key Laboratory for Green Chemical Process of Ministry of Education，Wuhan Institute of Technology，Wuhan 430073，China） |
| Abstract：Antifungal drug amorolfine hydrochloride was synthesized starting from formaldehyde and propanal via the processes of Mannich reaction，Friedel-Crafts reaction，saponification，condensation，reduction and salification. The affecting factors including the ratio of the raw materials，the reaction time，the reaction temperature and the catalyst were investigated. The product was prepared in an overall yield of 30.97%，and the structure was confirmed with IR，GC-MS and 1H NMR. |
| Key words：antifungal drug；amorolfine hydrochloride；synthesis |
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作者簡(jiǎn)介：王興旺（1988-），男，湖北宜昌人，碩士研究生，從事藥物合成及工藝改進(jìn)研究。（E-mail：xwang8862@163.com）
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聯(lián) 系 人：張 珩，教授，碩士生導師，主要從事制藥工程方面的教學(xué)和研究。（E-mail：zhzpthm@163.com）
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收稿日期：2011-10-13
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