| 第 42 卷第 5 期 |  | Vol. 42 No. 5 | | 2012 年 10 月 | Oct 2012 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制劑Rucaparib的合成研究 |
| 耿元碩，胡 珀，王 欣，劉 超，李志裕*
（中國藥科大學(xué) 藥物化學(xué)教研室，江蘇 南京 210009） |
| 摘 要：Rucaparib是首個(gè)進(jìn)入臨床實(shí)驗的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制劑。筆者以5-氟-2-甲基苯甲酸為起始原料經(jīng)過(guò)12步反應得到Rucaparib。這是一條安全低毒、操作簡(jiǎn)易的全新合成路線(xiàn)，總收率達5.38%，其中間體及最終產(chǎn)物結構均經(jīng)過(guò)MS和1H NMR確證。 |
| 關(guān)鍵詞：PARP抑制劑；Rucaparib；合成 |
| 中圖分類(lèi)號：R737.902 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2012）05-0048-05 |
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| Synthesis of Rucaparib——A Poly（ADP-ribose）Polymerase Inhibitor |
| GENG Yuan-shuo，HU Po，WANG Xin，LIU Chao，LI Zhi-yu*
（Department of Medicinal Chemistry，China Pharmaceutical University，Nanjing 210009，China） |
| Abstract：Rucaparib is the first PARP inhibitor which entered into the clinical trial. It was prepared in 5.38% overall yield in 12 steps by using 5-fluoro-2-methylbenzoic acid as the starting material. The synthetic process was designed as a novel method with less toxicity and easy operation. The structures of the intermediates and the final product were identified with MS and 1H NMR. |
| Key words：PARP inhibitors；Rucaparib；synthesis |
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基金項目：中央高�；究蒲袠I(yè)務(wù)費專(zhuān)項資金資助（JKY2011062）。
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作者簡(jiǎn)介：耿元碩（1986-），男，江蘇鹽城人，碩士，主要從事抗腫瘤藥物分子的設計與合成。（E-mail：gengys2010@126.com）
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聯(lián) 系 人：李志裕，教授，碩士研究生導師。（E-mail：zhiyuli@cpu.edu.cn）
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收稿日期：2012-10-12
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