| 第 50 卷第 1 期 |  | Vol. 50 No. 1 | | 2020 年 2 月 | Feb 2020 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
6-溴-4-羥基-1，7-萘啶的合成研究 |
| 陸聰玲，姜 瑩，胡枚潔，姚熠斕，葉海偉，周麗萍
（臺州職業(yè)技術(shù)學(xué)院 化學(xué)制藥研究所，浙江 臺州 318000） |
| 摘 要：以5-氨基-2-溴吡啶氮氧化物（2）為原料，與乙氧亞甲基丙二酸二乙酯（EMME）經(jīng)縮合、環(huán)合得6-溴-3-羧酸乙基-4-羥基-1-萘啶-7-氧化物（4），4 經(jīng)混酸脫羧后，鐵粉還原，得到6-溴-4-羥基-1，7-萘啶（1），關(guān)鍵中間體與產(chǎn)物的結構經(jīng)1H NMR、13C NMR和MS分析確證，總收率61%。該工藝反應條件溫和、操作方便，具有一定的應用價(jià)值。 |
| 關(guān)鍵詞：6-溴-4-羥基-1，7-萘啶；脫羧反應；合成 |
| 中圖分類(lèi)號：TQ223.2 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2020）01-0036-03 |
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| Synthesis of 6-Bromo-1,7-naphthyridin-4-ol |
| LU Cong-ling, JIANG Ying, HU Mei-jie, YAO Yi-lan, YE Hai-wei, ZHOU Li-ping
(Chemical Pharmaceutical Research Institute, Taizhou Vocational & Technical College, Taizhou 318000, China) |
| Abstract：6-Bromo-3-(ethoxycarbonyl)-4-hydroxy-1,7-naphthyridine-7-oxide(4) was obtained from the condensation reaction of 5-amino-2-bromopyridine 1-oxide(2) with EMME followed by cyclization. The title compound 1 in overall yield of 61% was synthesized by decarboxylic reaction of form 4 with AcOH/HCl, followed by reduction with iron. The structures of key intermediates and the product were characterized by 1H NMR, 13C NMR and MS spectra. This synthetic route has advantages including mild reaction condition, satisfactory yields and easy operation. Therefore it could be prospected in application. |
| Key words：6-bromo-1,7-naphthyridin-4-ol; decarboxylic reaction; synthesis |
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基金項目：2018年浙江省大學(xué)生科技創(chuàng )新活動(dòng)計劃暨新苗人才計劃項目（2018R477006），浙江省教育廳2018年度臺州職業(yè)技術(shù)學(xué)院大學(xué)生科技創(chuàng )新項目（2018DKC06），2020年度臺州職業(yè)技術(shù)學(xué)院大學(xué)生科技創(chuàng )新項目（2020DKC04）。
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作者簡(jiǎn)介：陸聰玲（1999-），女，浙江金華人，主要從事醫藥中間體合成與分析（E-mail：415113326qq@com）。
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聯(lián) 系 人：葉海偉，講師，主要從事藥物及中間體合成研究（E-mail：yehw@tzvtc.edu.cn）。
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收稿日期：2020-02-07
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