| 第 50 卷第 1 期 |  | Vol. 50 No. 1 | | 2020 年 2 月 | Feb 2020 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
（S）-1-苯基-1，2，3，4-四氫異喹啉的合成工藝改進(jìn) |
| 孔祥雨1，楊 利1，張 彬1，李新志1，崔新強1，劉文濤1，張 寧1，王洪臣2*
（1. 山東省藥學(xué)科學(xué)院 山東省化學(xué)藥物重點(diǎn)實(shí)驗室，山東 濟南 250101；2. 山東海佑福瑞達制藥有限公司，山東 臨沭 276700） |
| 摘 要：以苯乙胺為起始原料，經(jīng)苯甲�；�、脫水環(huán)合、還原，然后經(jīng)酒石酸拆分得到（S）-1-苯基-1，2，3，4-四氫異喹啉，優(yōu)化條件下，產(chǎn)品總收率76.3%，產(chǎn)品純度99.5%，其結構經(jīng)熔點(diǎn)、1H NMR、MS確證。工藝操作簡(jiǎn)單，無(wú)特殊設備要求，適合工業(yè)化生產(chǎn)。 |
| 關(guān)鍵詞：琥珀酸索利那新；（S）-1-苯基-1，2，3，4-四氫異喹啉；工藝改進(jìn) |
| 中圖分類(lèi)號：TQ253.23 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2020）01-0044-04 |
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| Synthetic (S)-1-Phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline |
| KONG Xiang-yu1, YANG li1, ZHANG Bin1, LI Xin-zhi1, CUI Xin-qiang1, LIU Wen-tao1, ZHANG Ning1, WANG Hong-chen2*
(1. Shandong Academy of Pharmaceutical Science, Key Lab for Chemical Drug Research of Shandong Province, Jinan 250101, China; 2. Shandong Haiyou Freda Pharmaceutical Co.,Ltd., Linyi 276700, China) |
| Abstract：(S)-1-Phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline was prepared through a series of reactions including benzoylation, dehydration cyclization, reduction and resolution with D-tartaric acid using phenylethylamine as a starting material. The purity of the target product was of 99.5 %, the overall yield was of 76.3%. The structure of (S)-1-Phenyl-1,2,3,4- tetrahydroisoquinoline was confirmed by melting point, MS and 1H NMR. This process has many advantages including simple in operation, without special equipment requirements, and suitable for industrial production. |
| Key words：solifenacin succinate; (S)-1-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline; process improvement |
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作者簡(jiǎn)介：孔祥雨（1985-），男，山東臨沂人，主管藥師，主要從事化學(xué)藥物合成研究（E-mail：270242491@qq.com）。
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聯(lián) 系 人：王洪臣，工程師，主要從事化學(xué)藥物合成工藝放大研究（E-mail：331900880@qq.com）。
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收稿日期：2020-02-12
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