| 第 50 卷第 1 期 |  | Vol. 50 No. 1 | | 2020 年 2 月 | Feb 2020 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
頭孢西丁雜質(zhì)內酯物（EP-C）的合成和結構表征與確證 |
| 祝方猛1，馬向紅1，厲 昆1*，任紅陽(yáng)1，楊彩霞1，吳寒梅1，李嘯風(fēng)2
（1. 浙江普洛得邦制藥有限公司，浙江 東陽(yáng) 322118；2. 浙江大學(xué) 化學(xué)系，浙江 杭州 310027） |
| 摘 要：以7-氨基-3-乙酰氧基甲基-3-頭孢烯-4-羧酸（7-ACA）為起始原料，與2-噻吩乙酰氯進(jìn)行�；磻�、經(jīng)去乙�；潭；福↖DE）水解，再酸催化下內酯化得到頭孢西丁內酯物雜質(zhì)，總收率達74.17%；對合成的頭孢西丁內酯物雜質(zhì)（EP-C）進(jìn)行了結構表征與確證。 |
| 關(guān)鍵詞：頭孢西��；雜質(zhì)；7-ACA |
| 中圖分類(lèi)號：R978 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2020）01-0048-04 |
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| Synthesis and Confirmation of A Cefxitin Impurity |
| ZHU Fang-meng1, MA Xiang-hong1, LI Kun1*, REN Hong-yang1, YANG Cai-xia1, WU Han-mei1, LI Xiao-feng2
(1. Zhejiang Apeloatospo Pharmaceutical Co., Ltd., Dongyang 322118, China; 2. Department of Chemistry, Zhejiang University, Hangzhou 310027, China) |
| Abstract：Using 7-amino-3-acetoxymethylene-3-cephem-4-carboxylic acid (7-ACA) as the starting material through a series reactions including acylation with 2-thiophene acetyl chloride, hydrolysis with deacetylated immobilized acylase(IDE), and under the catalysis of acid, the cefxitin lactone was obtained with a total yield of 74.17%. The structure of the synthesized cefxitin lactone was confirmed. |
| Key words：cefxitin; impurity; 7-ACA |
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作者簡(jiǎn)介：祝方猛（1972-），男，湖北恩施人，高級工程師，碩士研究生，主要從事藥物生產(chǎn)和研究（E-mail：brian.zhu@hengdian-group.com）。
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聯(lián) 系 人：厲 昆，高級工程師，主要從事抗生素等藥物合成研究（E-mail：kun.li@apeloa.com）。
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收稿日期：2019-12-09
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