| 第 50 卷第 4 期 |  | Vol. 50 No. 4 | | 2020 年 8 月 | Aug 2020 |
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所屬欄目：農藥及中間體
N-取代芐基-3，4-二氫-1，4-苯并噁嗪的合成以及抑菌活性 |
| 譚玉華1，2，唐子龍1，2*，崔美艷2
（1. 湖南科技大學(xué) 理論有機化學(xué)與功能分子教育部重點(diǎn)實(shí)驗室，湖南 湘潭 411201；2. 湖南科技大學(xué) 化學(xué)化工學(xué)院，湖南 湘潭 411201） |
| 摘 要：合成了一系列N-取代芐基-1，4-苯并噁嗪類(lèi)化合物。一是利用鄰氨基苯酚先和1，2-二溴乙烷反應生成1，4-苯并噁嗪，然后再與芳基鹵甲烷反應生成目標化合物。二是利用鄰氨基苯酚與醛反應得到2-（取代芐氨基）苯酚，再與1，2-二溴乙烷反應合成目標化合物。目標化合物的抑菌活性結果表明，在25 g·mL-1濃度下，所合成的化合物都具有一定的抑菌活性，其中化合物B-6對辣椒疫霉病菌的抑制率達74.8%，對黃瓜灰霉病菌的抑制率達73.0%。 |
| 關(guān)鍵詞：1，4-苯并噁嗪；合成；抑菌活性 |
| 中圖分類(lèi)號：TQ246 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2020）04-0012-06 |
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| Synthesis and Fungicidal Activities of N-Substituted Benzyl-3,4-dihydro-benzoxazines |
| TAN Yu-hua1,2, TANG Zi-long1,2*，CUI Mei-yan2
(1. Key Laboratory of Theoretical Organic Chemistry and Functional Molecule of Ministry of Education, Hunan University of Science and Technology, Xiangtan 411201, China; 2. School of Chemistry and Chemical Engineering, Hunan University of Science and Technology, Xiangtan 411201, China) |
| Abstract：A series of N-substituted benzyl 1,4-benzoxazine compounds were synthesized by two methods. In one way, reaction of 2-aminophenol with 1,2-dibromoethane gave 1,4-benzoxazine. Then, it reacted with substituted benzyl bromides affording the target products. Alternatively, reaction of 2-aminophenol with aromatic aldehydes followed by reduction gave 2-(substituted benzylamino) phenols. Then, reactions of 2-(substituted benzylamino) phenols with 1,2-dibromoethane yielded the target products. The fungicidal activities of the target compounds were evaluated. At the concentration of 25 g·mL-1, all the tested compounds showed certain activity. The inhibition activity of compound B-6 against Phytophythora capsici was 74.8%, and 73.0% for Botrytis cinerea. |
| Key words：1,4-benzoxazine; synthesis; fungicidal activity |
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基金項目：國家自然科學(xué)基金項目（21877034），湖南省教育廳項目（17A066）。
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作者簡(jiǎn)介：譚玉華（1998—），男，江西贛州人，碩士研究生，主要從事有機合成化學(xué)研究（E-mail：2469428426@qq.com）。
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聯(lián) 系 人：唐子龍，教授，博士，主要從事有機功能分子和農藥化學(xué)的研究（E-mail：zltang@hnust.edu.cn）。
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收稿日期：2020-06-28
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