| 第 50 卷第 4 期 |  | Vol. 50 No. 4 | | 2020 年 8 月 | Aug 2020 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
芝麻酚的合成工藝改進(jìn) |
| 張 寧 ，楊 利1，付丙月1，孔祥雨1，郭亞蕓2，劉文濤1，張宗磊1*
（1. 山東省藥學(xué)科學(xué)院 山東省化學(xué)藥物重點(diǎn)實(shí)驗室，山東 濟南 250101；2. 山東省葡萄研究院，山東 濟南 250100） |
| 摘 要：以胡椒環(huán)為原料，經(jīng)傅克�；�、Bayer-Villiger氧化、水解3步反應合成了芝麻酚，總收率77.6%，產(chǎn)品純度99.0%以上。其結構經(jīng)熔點(diǎn)、核磁共振氫譜（1H NMR）確證。該方法工藝操作簡(jiǎn)單、反應溫和，適合工業(yè)化生產(chǎn)。 |
| 關(guān)鍵詞：胡椒環(huán)；芝麻酚；Friedel-Crafts；Bayer-Villiger |
| 中圖分類(lèi)號：TQ243 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2020）04-0021-03 |
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| Improved Synthesis of Sesamol |
| ZHANG Ning1, YANG Li1, FU Bing-yue1, KONG Xiang-yu1, GUO Ya-yun2, LIU Wen-tao1, ZHANG Zong-lei1*
(1. Key Lab for Chemical Drug Research of Shandong Province, Shandong Academy of Pharmaceutical Science, Jinan 250101, China; 2. Shandong Academy of Grape, Jinan 250100, China) |
| Abstract：Sesamol was synthesized from a three-step reaction including Friedel-Crafts reaction, Bayer-Villiger oxidation and hydroilsis using 1,3-benzodioxole as the starting materials in an overall yield of 77.6% and a purity of 99.0%. The structure of the target compound was confirmed by melting point and 1H NMR. This improved process is simple, costs reducing, mild reaction condition and suitable for industrial production. |
| Key words：1,3-benzodioxol; sesamol; Friedel-Crafts; Bayer-Villiger |
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基金項目：山東省重大科技創(chuàng )新工程項目（2019JZZY010520）。
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作者簡(jiǎn)介：張 寧（1986—），男，山東德州人，主管藥師，研究方向：藥物合成研究（E-mail：zhangningshenyang@163.com）。
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聯(lián) 系 人：張宗磊，工程師，研究方向：藥物合成研究（E-mail：98jiqing@163.com）。
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收稿日期：2020-07-06
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