| 第 50 卷第 5 期 |  | Vol. 50 No. 5 | | 2020 年 10 月 | Oct 2020 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
帕博西尼母核中間體的合成工藝優(yōu)化 |
| 雷 雪，姜曉曄*
（武漢科技大學(xué) 城市學(xué)院，湖北 武漢 430083） |
| 摘 要：以2，4-二氯-5-溴嘧啶作為起始原料，經(jīng)過(guò)取代反應、Heck反應、關(guān)環(huán)反應3步合成得到帕博西尼母核中間體2-氯-8-環(huán)戊基-5-甲基-8H-吡啶并［2，3-d］嘧啶-7-酮，產(chǎn)品純度達99.50%。優(yōu)化條件下總收率63.38%。工藝原料便宜易得、操作簡(jiǎn)單、條件溫和，收率和純度較為理想，適合工業(yè)化生產(chǎn)。 |
| 關(guān)鍵詞：帕博西尼；2-氯-8-環(huán)戊基-5-甲基-8H-吡啶并［2，3-d］嘧啶-7-酮；合成 |
| 中圖分類(lèi)號：TQ463 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2020）05-0024-03 |
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| Improved Synthesis of Palbociclib Intermediate |
| LEI Xue, JIANG Xiao-ye*
(City College, Wuhan University of Science and Technology, Wuhan 430083, China) |
| Abstract：The key intermediate of palbociclib, 2-chloro-8-cyclopentyl-5-methylpyrido[2, 3-d]pyrimidin-7(8H)-one was obtained through a three-step process including substitution reaction, Heck reaction and cyclization reaction using 5-bromo-2,4-dichloropyrimidine as the starting material with a purity of 99.50%. Under optimized conditions,the total yield is 63.38%. This improved process is cost-reducing, simple operation, mild condition, ideal yield and purity, and suitable for industrial production. |
| Key words：palbociclib; 2-chloro-8-cyclopentyl-5-methylpyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one; synthesis |
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基金項目：武漢科技大學(xué)城市學(xué)院院級一般科學(xué)研究項目（2020CYYBKY001）。
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作者簡(jiǎn)介：雷 雪（1992—），女，湖北武漢人，碩士，研究方向：有機化學(xué)合成研究（E-mail：leixuech@163.com）。
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聯(lián) 系 人：姜曉曄，講師，研究方向：藥物合成研究（E-mail：1548374952@qq.com）。
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收稿日期：2020-09-28
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