| 第 50 卷第 6 期 |  | Vol. 50 No. 6 | | 2020 年 12 月 | Dec 2020 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
多替拉韋合成工藝改進(jìn) |
| 高 磊，楊德志
（遵義醫科大學(xué) 藥學(xué)院，貴州 遵義 563000） |
| 摘 要：針對多替拉韋合成方法中大量使用甲醇、氫化鋰和乙腈等毒性大、成本高、危險性大的試劑的缺點(diǎn)，進(jìn)行了工藝改進(jìn)，改進(jìn)后的合成工藝中，甲醇用量降低42%，同時(shí)使用更加安全、低毒性的甲醇鈉和碳酸二甲酯試劑替代氫化鋰和乙腈。改進(jìn)后的工藝方法毒性小，成本低，三廢少。 |
| 關(guān)鍵詞：多替拉韋；艾滋��；中間體；合成 |
| 中圖分類(lèi)號：TQ460.6 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2020）06-0049-04 |
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| Synthesis of Dolutegravir |
| GAO Lei, YANG De-zhi
(Department of Pharmacy, Zunyi Medical University, Zunyi 563000, China) |
| Abstract：Dolutegravir is a new type of anti-AIDS drug which was prepared using a lot of toxic, costly, and dangerous reagents such as methanol, lithium hydride, and acetonitrile. This process was designed to overcome the above shortcomings. In this method, the methanol dosage was reduced by 42% compared to the recent reported method and safer and less toxic reagents was used to replace lithium hydride and acetonitrile. This improved process has low toxicity, low cost, less industrial wastes, high safety. |
| Key words：Dolutegravir; HIV; intermediates; synthesis |
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基金項目：遵義醫科大學(xué)碩士啟動(dòng)基金項目（F-848）。
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作者簡(jiǎn)介：高 磊（1984—），男，山東青島人，實(shí)驗師，碩士，研究方向：仿制藥物的合成與修飾（E-mail：79725898@qq.com）。
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收稿日期： 2020-10-2
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