| 第 51 卷第 6 期 |  | Vol. 51 No. 6 | | 2021 年 12 月 | Dec 2021 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
經(jīng)苯磺酸酷類(lèi)化合物的合成及表征 |
| 李永進(jìn) 1， 汪 鑫 2＊
（1. 湖北工業(yè)大學(xué)， 湖北 武漢 430072 2. 武漢藥品醫療器械栓驗所， 湖北 武漢 430075)
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| 摘 要：以 2，5-二徑基苯磺酸（1）為原籵，經(jīng)過(guò)酰氯化、磺酸酣化，制得 2，5-二徑基苯磺酸酣類(lèi)化合物（3、4、
5）。 采用核磁共振譜（1H NMR），高分辨電噴霧質(zhì)譜（HRMS-ESI）等對目標化合物進(jìn)行表征，確證了結構，并通過(guò) HPLC 確定了其純度。
為徑苯磺酸鈣及其制劑的相應基因毒性雜質(zhì)研究和定量控制奠定了基礎。
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| 關(guān)鍵詞：苯磺酸酶； 經(jīng)苯磺酸鈣； 基因毒性雜質(zhì)； 合成； 微血管病
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| 中圖分類(lèi)號：TQ247.5 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212(2021)06-0019-04 |
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| Synthesis and Characterization of Hydroxybenzene Sulfonate Compounds
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| LI Yong-jinl, WANG Xin2*
(1. Hubei University of Technology, Wuhan 430072, China; 2.Wuhan Institute for drug and medical
device control, Wuhan 430075, China)
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| Abstract：Using dobesilic acid (1) as a raw material, the dobesilate compounds (3, 4 and 5) were
prepared through a process including chlorination and esterification reactions. The target
compound was characterized by nuclear magnetic resonance spectroscopy (lH NMR), high resolution
electrospray mass spectrometry (HRMS-ESI), etc.. The structure was confirmed, and its purity was
determined by HPLC. The corresponding value was the basis for the research and quantitative control
of genotoxic impurities of calcium dobesilate and its formulations.
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| Key words：hydroxybenzene sulfonate; calcium dobesilate; gene impurities; synthesis;
microangiopathy
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基金項目：湖北省藥品監督管理局科研項目（20200113)。
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作者簡(jiǎn)介：李永進(jìn)（1978—)，男，湖北黃岡人，碩士研究生，研究方向：藥物開(kāi)發(fā)（E-mail：7244752@qq.com)。
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聯(lián) 系 人：汪 鑫，主管藥師，研究方向：藥物質(zhì)械研究（工-mail：45l07659l@qq.com）
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收稿日期：2021-10-16
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