| 第 51 卷第 6 期 |  | Vol. 51 No. 6 | | 2021 年 12 月 | Dec 2021 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
6-臭-2-甲氧基-3-氨基阰唗的合成 |
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李祥平， 孫少峰， 侯玉乾 ＊
（煙臺藥物研究所， 中國科學(xué)院上海藥物研究所 煙臺分所， 山東 煙臺 264000)
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| 摘 要：以 2，6-二決-3-氨基咄唗為起始原樸， 經(jīng)過(guò)親核取代反應制備了重要的醫藥中間體 6-決-2-甲氧基-3-氨基咄唗。 目標化合物的收率為 80.1%。 由核磁共振氫、
碳譜以及質(zhì)譜對化合物結構進(jìn)行了表征確證。 該制備方法具有原樸易得、 反應條件溫和、 收率高、 易于純化的優(yōu)點(diǎn)， 為 6-決-2-甲氧基-3-氨基咄唗的工業(yè)化生產(chǎn)提供了新的途徑。
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| 關(guān)鍵詞：咄唗衍生物； 6-澳-2-甲氧基-3-氨基咄唗； 合成
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| 中圖分類(lèi)號：TQ463 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212(2021)06-0039-03 |
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Synthesis of 6-Bromo-2-methoxypyridin-3-amine
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| LI Xiang-ping, SUN Shao-/eng, HOU Yu-qian*
( Yantai Institute of Materia Medica, Yantai Branch, Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese
Academy of Sciences, Yantai 264000, China)
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| Abstract：6-Bromo-2-methoxypyridin-3-amine, an important pharmaceutical intermediate, was prepared
from
3-amino-2,6-dibromopyridine through nucleophilic substitution reaction. The total yield of this
target compound was of 80.1%. The product was characterized using 1H NMR and 13C NMR and LC-MS.
This method had the advantages of easy availability of raw materials, mild reaction conditions,
high yield and easy purification. It provided a new way for 6-bromo-2-methoxypyridin-3-amine
magnification feeding and industrial production.
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| Key words：
pyridine; 6-bromo-2-methoxypyridin-3-amine; synthesis
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作者簡(jiǎn)介：
李祥平（1986—)，男，山東臨沂人，助理研究員，主要從事藥物代謝研究（E-mail xpli@yimm.ac.cn.)
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聯(lián) 系 人：侯玉乾，工程師，碩士，主要從事創(chuàng )新藥臨床前藥學(xué)研究（E-mail yqhou@yimm.ac.cn)
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收稿日期：2021-10-05
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