| 第 52 卷第 1 期 |  | Vol. 52 No. 1 | | 2022 年 2 月 | Feb 2022 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
含磺酰胺結構4-苯胺喹唑啉衍生物的合成與抗腫瘤活性評價(jià) |
| 梁光平1，文露滴1，梁光焰2，王道平2，邱 佳1，萬(wàn)路平1，楊 俊1*
（1.遵義醫藥高等專(zhuān)科學(xué)校 藥學(xué)系，貴州 遵義 563006；2.貴州省中國科學(xué)院天然產(chǎn)物化學(xué)重點(diǎn)實(shí)驗室，
貴州 貴陽(yáng) 550014）
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| 摘 要：為獲得抗腫瘤活性化合物以鄰氨基苯甲腈和4-胺基苯磺酰胺為原料，通過(guò)2步反應合成了7個(gè)含
磺酰胺結構的4-苯胺喹唑啉衍生物（8a-8g），其結構經(jīng)1HNMR、13CNMR和ESI-MS表征確證。利用MT法考察了化合物8a-8g對HepG2、A549、He1a、MCF-7細胞的抑制活性。結果
表明，化合物8a-8g對四種細胞都具有抑制作用，以化合物8b的作用最突出，對HepG2、A549、MCF-7細胞的抑制強度分別是吉非替尼的5.4、1.5、3.0倍。
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| 關(guān)鍵詞：喹唑啉；表皮生長(cháng)因子；合成；抗腫瘤
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| 中圖分類(lèi)號：R914.5 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2022）01-0028-04 |
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| SynthesisandAntitumorActivitiesof4-AniIinoquinazoIineDerivativesContainingSuIfonamides
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| Abstract：Inordertoobtainantitumorcompounds，seven4-anilinoquinazolinederivativescontainingsulfonamide
(8a-8g)weresynthesizedfrom
o-aminobenzonitrileandphenylsulfonamidesthroughatwo-stepreactionprocess,
andtheirstructureswerecharacterizedby1H NMR,13CNMRandESI-MS.theinhibitoryeffectsofcompounds
8a-8gonHepG2,A549,HelaandMCF-7cellswereinvestigatedbyMTT Assay.Theresultsshowedthat
compound8a-8ghadinhibitoryeffectonfourkindsofcells,withcompound8bbeingthemostprominent.The
inhibitoryeffectonHepG2,A549andMCF-7cellswas5.4,1.5and3.OtimesthatofGefitinib,respectively.
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| Key words：quinazo1ine;EGFR;synthesis;antitumor
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基金項目：貴州省科學(xué)技術(shù)基金資助項目（黔科合基礎［2019］1356號），遵義醫藥高等專(zhuān)科學(xué)校博士科研啟動(dòng)項目（遵醫專(zhuān)科合BS2018001 號）。
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作者簡(jiǎn)介：梁光 平（1988—），男 ，貴 州遵義人 ，副 教授 ，博 士 ，研 究方向 ：天 然產(chǎn)物化學(xué)成分的結構修飾及其活性研 究（E-mai
guangping_liang@aliyun.com）。
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聯(lián) 系 人：楊 俊，講師，研究方向：合成藥物化學(xué)（E-mai1：420625539@qq.com）。
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收稿日期：2022-01-30
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