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第 52 卷第 1 期Vol. 52 No. 1
2022 年 2 月Feb 2022

所屬欄目:醫藥及中間體

鐵催化三組分羰基化Suzuki反應合成非諾貝特
張玉鳳,張 杰* (江蘇農牧科技職業(yè)學(xué)院 動(dòng)物藥學(xué)院,江蘇 泰州 225300)
摘 要:改進(jìn)了非諾貝特的合成工藝。以2-(4-碘苯氧基)-2-甲基丙酸異丙酯和4-氯苯硼酸為底物,安全 環(huán)保的N-甲;蔷娲谎趸紴轸驶,廉價(jià)的FeC12為催化劑,Na2C03為堿,NaI為添加劑,綠色溶劑聚乙二醇(PEG-400)為溶劑,經(jīng)過(guò)三組分羰基化 Suzuki反應制得非諾貝特,收率 86%,產(chǎn)物結構經(jīng)lHNMR和l3CNMR表征。改進(jìn)后的工藝操作簡(jiǎn)便、安全、副產(chǎn)物少、收率高。為非諾貝特的合成提供了一條新途徑。
關(guān)鍵詞: 非諾貝特;N-甲;蔷;鐵催化;羰基化Suzuki反應
中圖分類(lèi)號:0621.25  文獻標識碼:A  文章編號:1009-9212(2022)01-0032-04
SynthesisofFenofibrateThroughThree-componentCarbonyIativeSuzukiReactioninthePresenceo IronCataIysts
Abstract:ThemethodforthesynthesisofFenofibratewasimproved.Thetargetproductwassynthesizedfrom isopropyl2-(4-iodophenoxy)-2-methylpropionateand4-chlorophenylboronicbyusingsafetyandenvironmental N-formylsaccharinascarbonylsourceinsteadofCO,low-costFeCl2ascatalysts,Na2CO3asbase,NaIasadditive andgreenPEG-400assolvent.Theyieldreached86% andtheproductwascharacterizedbyNMR.Thisimproved processrealizedsafeproduction,simplifiedoperation,reducedgenerationofwasteandincreasedyield,which providedanewwaytosynthesisFenofibrate.
Key words: Fenof brate:N-formylsacchar n: roncatalys s:carbonylat veSuzuk react on
基金項目:江蘇農牧科技職業(yè)學(xué)院2021年度“鳳凰學(xué)子”人才培養計劃。
作者簡(jiǎn)介: 張玉鳳(2001—),女,安徽明光人,研究方向:藥物及中間體的合成研究(E-mai1:1740479066@qq.com)。
聯(lián) 系 人:張 杰,博士,講師,研究方向:藥物及中間體的合成研究(E-mail:2423907512@qq.com)。
收稿日期:2021-11-02
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