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第 52 卷第 2 期Vol. 52 No. 2
2022 年 4 月Apr 2022

所屬欄目:醫藥及中間體

莫達非尼的合成研究
吳偉杰,李雨軒,徐彩彩,葉海偉,周麗萍* (臺州職業(yè)技術(shù)學(xué)院 化學(xué)制藥研究所,浙江 臺州 318000)
摘 要:以二苯甲酮(2)為起始原料,經(jīng)硼氫化鈉還原后與五水硫代硫酸鈉和氯乙酰胺反應生成Bunte鹽縮合得中間體4,4經(jīng)氧化后得到莫達非尼(1)。產(chǎn)物經(jīng)1H NMR和MS分析確證,總收率達87%。反應條件溫和,收率較高,操作簡(jiǎn)便,適于工業(yè)化生產(chǎn)。
關(guān)鍵詞:莫達非尼;Bunte鹽;氧化反應;合成
中圖分類(lèi)號:TQ223.2  文獻標識碼:A  文章編號:1009-9212(2022)02-0024-03
Research on the Synthesis of Modafinil
WU Wei-jie, LI Yu-xuan, XU Cai-cai, YE Hai-wei, ZHOU Li-ping* (Chemical Pharmaceutical Research Institute, Taizhou Vocational & Technical College, Taizhou 318000, China)
Abstract:An intermediate 4 was obtained from the condensation of reduced diphenylmethanone (2) with Bunte salt formed from the reaction between sodium thiosulfate pentahydrate and chloroacetamide. The target compound 1 with an overall yield of 87% was obtained from the oxidation reaction of 4 while the structure of the product was characterized by 1H NMR and MS. The advantages of this method include mild reaction condition, satisfactory yields and easy operation. Therefore it will be a promising method for industry.
Key words:Modafinil; Bunte salt; oxidation reaction; synthesis
基金項目:浙江省大學(xué)生科技創(chuàng )新項目(2020R469004),浙江省教育廳高等學(xué)校訪(fǎng)問(wèn)工程師校企合作項目(FG2020223),浙江省教育廳一般科研項目(Y202147360),臺州職業(yè)技術(shù)學(xué)院“匠心精誠”名班主任工作室階段性成果。
作者簡(jiǎn)介:吳偉杰(2003—),男,浙江麗水人,研究方向:藥物合成工藝的研究(E-mail:2456265537@qq.com)。
聯(lián) 系 人:周麗萍,講師,藥物制劑技術(shù)的研究與教學(xué)(E-mail:240744346@qq.com)。
收稿日期:2022-01-04
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