| 第 52 卷第 3 期 |  | Vol. 52 No. 3 | | 2022 年 6 月 | Jun 2022 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
鹽酸普萘洛爾的合成 |
| 劉 柳，孟紀文
（中昊（大連）化工研究設計院有限公司，遼寧 大連 116023） |
| 摘 要：以3-（1-萘氧基）-1，2-環(huán)氧丙烷和異丙胺為原料，合成了中間體普萘洛爾，經(jīng)氯化氫酸化得到鹽酸普萘洛爾�？疾炝舜呋瘎┓N類(lèi)、反應物配比、反應溫度、反應時(shí)間對中間體普萘洛爾收率的影響。優(yōu)化工藝條件為：n（3-（1-萘氧基）-1，2-環(huán)氧丙烷）∶n（異丙胺）=1.0∶1.2，催化劑為水，加入量為2 mL，反應溫度為50 ℃，反應時(shí)間為4 h。優(yōu)化條件下鹽酸普萘洛爾收率為83.2%。 |
| 關(guān)鍵詞：鹽酸普萘洛爾；3-（1-萘氧基）-1，2-環(huán)氧丙烷；異丙胺 |
| 中圖分類(lèi)號：TQ242 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2022）03-0030-03 |
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| Synthesis of Propranolol Hydrochloride |
| LIU Liu, MENG Ji-wen
(China Haohua (Dalian) Research & Design Institute of Chemical Industry Co., Ltd., Dalian 116023, China) |
| Abstract：Using 3-(1-naphthyloxy)-1,2-epoxypropane and isopropylamine as raw materials, the intermediate propranolol was synthesized and acidified with hydrogen chloride to obtain propranolol hydrochloride. The effects of catalyst type, raw material ratio, reaction temperature and reaction time on the yield of the intermediate propranolol were investigated. The optimized process conditions are the followings: n[3-(1-naphthyloxy)-1,2-epoxypropane)]∶n(isopropylamine)=1.0∶1.2; the catalyst is water while the addition amount is 2 mL; the reaction temperature is 50 ℃; the reaction time is 4 h. Under optimal conditions, the yield of propranolol hydrochloride is 83.2%. |
| Key words：propranolol hydrochloride; 3-(1-naphthoxy)-1,2-epoxypropane; isopropylamine |
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作者簡(jiǎn)介：劉 柳（1982—），女，遼寧錦州人，工程師，碩士，研究方向：藥物中間體及精細化學(xué)品研究（E-mail：postboymjw@163.com）。
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收稿日期：2022-03-17
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