| 第 52 卷第 4 期 |  | Vol. 52 No. 4 | | 2022 年 8 月 | Aug 2022 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
倍他米松醋酸酯的合成 |
| 馬新成，王長(cháng)斌，趙思太*，劉文濤，段崇剛
（山東省藥學(xué)科學(xué)院 山東省化學(xué)藥物重點(diǎn)實(shí)驗室，山東 濟南 250101） |
| 摘 要：以9β，11β-環(huán)氧-16β-甲基孕甾-1，4-二烯-17α，21-二醇-3，20-二酮（DB11）為起始物料，經(jīng)氟化、酯化精制得到倍他米松醋酸酯，總收率66%，純度99.93%（HPLC）。產(chǎn)品結構經(jīng)質(zhì)譜、核磁確證。此工藝原料廉價(jià)易得，成本較低，適合工業(yè)化生產(chǎn)要求。 |
| 關(guān)鍵詞：倍他米松；倍他米松醋酸酯；合成 |
| 中圖分類(lèi)號：TQ460.1 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2022）04-0041-03 |
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| Synthesis of Betamethasone 21-acetate |
| MA Xin-cheng, WANG Chang-bin, ZHAO Si-tai*, LIU Wen-tao, DUAN Chong-gang
(Shandong Provincial Key Laboratory of Chemical Drugs, Shandong Academy of Pharmaceutical Sciences, Jinan 250101, China) |
| Abstract：Betamethasone 21-acetate was prepared using 9β,11β-epoxy-16β- methylpregna-1,4-diene-17α,21-diol-3,20-dione (DB11) as the starting material through fluorination and esterification with a total yield of 66% and a purity of 99.93%(HPLC). The product structure was also confirmed by MS and NMR. The raw materials in this process were cheap and easy to obtain while the cost were low. This process was suitable for the industrial production. |
| Key words：Betamethasone; Betamethasone 21-acetate; synthesis |
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作者簡(jiǎn)介：馬新成（1971—），男，山東臨邑人，主管藥師，研究方向：原料藥合成工藝研究（E-mail：511319881@qq.com）。
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聯(lián) 系 人：趙思太，高級工程師，研究方向：原料藥合成工藝研究（E-mail：79079189@qq.com）。
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收稿日期：2022-04-11
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