| 第 52 卷第 4 期 |  | Vol. 52 No. 4 | | 2022 年 8 月 | Aug 2022 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
3-氨基-6-三氟甲基喹啉的合成 |
| 趙麗芳1，盧潤軒1，張 玲1，徐衛良2，徐煒政1，2*
（1.徐州醫科大學(xué) 藥學(xué)院，江蘇 徐州 221004；2.蘇州康潤醫藥有限公司，江蘇 蘇州 215000） |
| 摘 要：3-氨基-6-三氟甲基喹啉是具有潛在藥用價(jià)值的醫藥中間體，以此為基礎可以合成一系列具有廣泛生物活性的候選藥物分子。以2-溴-4-三氟甲基苯胺為原料，經(jīng)過(guò)Skraup縮合、加氫脫溴、溴化反應、鈀催化偶聯(lián)和氨基脫保護等5步反應得到3-氨基-6-三氟甲基喹啉，總收率34.8%。其結構經(jīng)1H NMR、13C NMR和LC-MS確證。該合成工藝操作簡(jiǎn)單，適合工業(yè)化生產(chǎn)。 |
| 關(guān)鍵詞：3-氨基-6-三氟甲基喹啉；中間體；合成 |
| 中圖分類(lèi)號：O626 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2022）04-0044-05 |
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| Synthesis of 3-Amino-6-trifluoromethyl Quinoline |
| ZHAO Li-fang1, LU Run-xuan1, ZHANG Ling1, XU Wei-liang2, XU Wei-zheng1,2*
(1. School of Pharmaceutical Science, Xuzhou Medical University, Xuzhou 221004, China; 2. Suzhou Kangrun Pharmaceuticals Inc., Suzhou 215000, China) |
| Abstract：3-Amino-6-trifluoromethyl quinoline is a key pharmaceutical intermediate, and its derivatives could become drug candidates with a wide range of biological activities and potential medicinal values. 3-Amino-6-trifluoromethyl quinoline was synthesized through 5 steps reactions including the Skraup condensation, de-bromination by hydrogenation, bromine substitution, palladium-catalyzed coupling and amino deprotection using 2-bromo-4-(trifluoromethyl)aniline as starting material in a total yield of 34.8%. The structure of the final product was confirmed by 1H NMR, 13C NMR and LC-MS. This multi-step synthetic process is relatively simple and suitable for industrial production. |
| Key words：3-amino-6-trifluoromethyl quinoline; intermediate; synthesis |
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作者簡(jiǎn)介：趙麗芳（1995—），女，山西晉城人，碩士研究生，研究方向：藥物化學(xué)（E-mail：1035475635@qq.com）。
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聯(lián) 系 人：徐煒政，副教授，博士研究生，研究方向：藥物化學(xué)（E-mail：xuweizheng@yahoo.com）。
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收稿日期：2022-03-29
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