| 第 52 卷第 6 期 |  | Vol. 52 No. 6 | | 2022 年 12 月 | Dec 2022 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
鹽酸安非他酮雜質(zhì)F的合成和表征 |
| 胡克斌1，譚躍浪2，3*，瞿春艷2，3，吳寒梅2，3，胡明陽(yáng)1，鄒志鋒1
（1. 浙江普洛家園藥業(yè)有限公司，浙江 東陽(yáng) 322118；2. 浙江普洛得邦制藥有限公司，浙江 東陽(yáng) 322118；3. 普洛藥業(yè)股份有限公司，浙江 東陽(yáng) 322118） |
| 摘 要：以鹽酸安非他酮中間體溴化物2-溴-3'-氯苯丙酮（4）為原料，先水解成1-（3-氯苯基）-2-羥基-1-丙酮（3），再氧化成1-（3-氯苯基）丙烷-1，2-二酮（2），再經(jīng)還原，得到安非他酮雜質(zhì)F。其結構經(jīng)MS和NMR表征確證。該合成路線(xiàn)的原料易得，反應條件溫和，反應選擇性好，后處理的分離純化操作簡(jiǎn)便易行，能夠制得高純度的安非他酮雜質(zhì)，為安非他酮雜質(zhì)F提供基礎。 |
| 關(guān)鍵詞：抗抑郁藥；安非他酮；選擇性還原 |
| 中圖分類(lèi)號：TQ463+.24 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2022）06-0042-04 |
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| Preparation of Bupropion Hydrochloride Impurity F |
| HU Ke-bin1, TAN Yue-lang2,3*, QU Chun-yan2,3, WU Han-mei2,3, HU Ming-yang1, ZOU Zhi-feng1
(1. Zhejiang Apeloa Jiayuan Pharmaceutical Co., Ltd., Dongyang 322118, China; 2. Zhejiang Apeloatospo Pharmaceutical Co., Ltd., Dongyang 322118, China; 3. Apeloa Pharmaceutical Co., Ltd., Dongyang 322118, China) |
| Abstract：The bromides of bupropion hydrochloride 2-bromo-3'-chloropropiophenone (4) were hydrolyzed to give 1-(3-chlorophenyl) -2-hydroxy-1-acetone (3), then oxidized to obtain 1-(3-chlorophenyl) propane-1,2-dione (2), after selective reduction with suitable reducing agent, the impurity F of bupropion was obtained. The raw materials used in the whole synthetic route are easy to obtain, the reaction conditions are mild, the reaction selectivity is good, and the separation and purification operation of post-processing is simple and easy, which can produce high-purity bupropion impurities, so it is suitable for use as the impurity reference substance of bupropion. |
| Key words：antidepressants; bupropion; selective reduction |
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作者簡(jiǎn)介：胡克斌（1975—），男，湖南湘潭人，高級工程師，研究方向：原料藥的研究開(kāi)發(fā)（E-mail：kebin.hu@apeloa.com）。
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聯(lián) 系 人：譚躍浪，工程師，研究方向：原料藥的研究開(kāi)發(fā)和質(zhì)量管理（E-mail：yuelang.tan@apeloa.com）。
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收稿日期：2022-08-08
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