| 第 53 卷第 3 期 |  | Vol. 53 No. 3 | | 2023 年 6 月 | Jun 2023 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
RSV抑制劑BMS-433771中間體的合成 |
| 劉劍偉1，于雯清2，周 佳2，余雅寧2，張全升1，花 現1，鐘欣怡1，2*
（1. 濰坊匯韜化工有限公司，山東 濰坊 261200；2. 寧波大學(xué) 科學(xué)技術(shù)學(xué)院，浙江 慈溪 315302） |
| 摘 要：1-環(huán)丙基-1，3-二氫咪唑并［4，5-C］吡啶-2-酮是人類(lèi)呼吸道合胞病毒（RSV）抑制劑BMS-433771的關(guān)鍵中間體，以此為基礎可以合成一系列氮雜雙咪唑酮類(lèi)RSV抑制劑。以4-羥基吡啶為原料，經(jīng)硝化、氯化和親核取代反應、氫化、環(huán)化4步反應得到1-環(huán)丙基-1，3-二氫咪唑并［4，5-C］吡啶-2-酮，其結構經(jīng)1H NMR表征確證。該合成工藝操作簡(jiǎn)單，雜質(zhì)少，具有工業(yè)化應用前景。 |
| 關(guān)鍵詞：氮雜雙咪唑酮；RSV抑制劑；4-羥基吡啶；BMS-433771 |
| 中圖分類(lèi)號：R373 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2023）03-0034-04 |
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| Synthesis of Intermediate for RSV Inhibitor BMS-433771 |
| LIU Jian-wei1, YU Wen-qing2, ZHOU Jia2, YU Ya-ning2, ZHANG Quan-sheng1, HUA Xian1, ZHONG Xin-yi1,2*
(1. Weifang Huitao Chemical Co., Ltd., Weifang 261200, China; 2. College of Science & Technology, Ningbo University, Cixi 315302, China) |
| Abstract：1-Cyclopropyl-1,3-dihydroimidazolo[4,5-C]pyridinone-2-one is a key intermediate of human respiratory syncytial virus (RSV) inhibitor BMS-433771, on the basis of thisintermediate a series of azodiimidazolidone RSV inhibitors can be synthesized. Using 4-hydroxypyridine as the raw material, 1-cyclopropyl-1,3-dihydroimidazolo [4,5-C]pyridinone-2-one was obtained by nitration, one pot reaction of chlorination and nucleophilic substitution, hydrogenation and cyclization, the structure of the final product was confirmed by 1H NMR. The synthetic process is easy to operate with less impurities, so it is suitable for industrial production. |
| Key words：azabimidazolone; RSV inhibitor; 4-hydroxypyridine; BMS-433771 |
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作者簡(jiǎn)介：劉劍偉（1975—），男，福建廈門(mén)人，工程師，研究方向：藥物中間體合成（E-mail：936696162@qq.com）。
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聯(lián) 系 人：鐘欣怡，工程師，研究方向：藥物合成（E-mail：15869079706@163.com）。
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收稿日期：2022-10-08
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