| 第 53 卷第 2 期 |  | Vol. 53 No. 2 | | 2023 年 4 月 | Apr 2023 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
頭孢西丁鈉關(guān)鍵中間體7-α-甲氧基-3-去乙�；^孢噻吩芐星鹽的一步法合成研究 |
| 張宜仲1，2，王金龍1，侯仲軻1，2*，王兆剛1
(1. 浙江東盈藥業(yè)有限公司，浙江 上虞 312369；2. 浙江國邦藥業(yè)有限公司，浙江 上虞 312369） |
| 摘 要：為實(shí)現頭孢西丁鈉關(guān)鍵中間體7-α-甲氧基-3-去乙�；^孢噻吩芐星鹽的一步法合成，以頭孢噻吩酸為原料，一鍋中進(jìn)行7-α-甲氧化和3位去乙�；�，不需要拿出中間體，并以溶液狀態(tài)直接和N,N'-二芐基乙二胺二乙酸成芐星鹽得到產(chǎn)品。一步法工藝簡(jiǎn)化了操作，提高了收率，減少了三廢，具有工業(yè)化應用前景。 |
| 關(guān)鍵詞：頭孢噻吩酸；7-α-甲氧基-3-去乙�；^孢噻吩芐星鹽；一步法合成；頭孢西丁鈉 |
| 中圖分類(lèi)號：TQ465 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2023）02-0040-04 |
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| One-step Synthesis of Cefoxitin Sodium Key Intermediate 7-α-Methoxy-3-deacetyl-cefothiophene Benzathine |
| ZHANG Yi-zhong1,2, WANG Jin-long1, HOU Zhong-ke1,2*, WANG Zhao-gang1
(1.Zhejiang Dongying Pharmaceutical Co., Ltd., Shangyu 312369, China; 2.Zhejiang Guobang Pharmaceutical Co., Ltd., Shangyu 312369, China) |
| Abstract：The one-step synthesis of the key intermediate of cefoxitin sodium 7-α-methoxy-3-deacetyl- cefothiophene benzathine was studied. Using cefalotin acid as the raw material, conduct 7-α-methoxidation and 3-position deacetylation, without taking out the intermediate, and directly reacting with DBED in solution state to obtain the product. The process is simplified, the yield is improved, and the three wastes are reduced, which has a prospect of industrial application. |
| Key words：cefalotin acid; 7-α-methoxy-3-deacetyl-cefothiophene benzathine; one-step synthesis; cefoxitin sodium |
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作者簡(jiǎn)介：張宜仲（1984—），男，安徽廬江人，工程師，研究方向：頭孢藥物技術(shù)研發(fā)和生產(chǎn)（E-mail：yzhzhang03@163.com）。
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聯(lián) 系 人：侯仲軻，研究員，博士，研究方向：藥物研發(fā)與管理。
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收稿日期：2023-03-28
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