| 第 54 卷第 1 期 |  | Vol. 54 No. 1 | | 2024 年 2 月 | Feb 2024 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
枸櫞酸坦度螺酮的合成改進(jìn) |
| 徐大偉1，王志軒2，程青芳2*
（1. 連云港康樂(lè )藥業(yè)有限公司，江蘇 連云港 222008；2. 江蘇海洋大學(xué) 藥學(xué)院，江蘇 連云港 222005） |
| 摘 要：以2-氯嘧啶為起始原料，經(jīng)N-烴基化、季銨化、親核取代、成鹽等反應合成了枸櫞酸坦度螺酮。對影響收率的縛酸劑、反應溫度、溶劑、催化劑等因素進(jìn)行了工藝優(yōu)化。優(yōu)化后總收率65.2%，產(chǎn)品純度99.9%。枸櫞酸坦度螺酮及中間體的結構經(jīng)1H NMR和ESI-MS確證。其工藝操作簡(jiǎn)單，原料價(jià)廉易得，具有工業(yè)化應用前景。 |
| 關(guān)鍵詞：枸櫞酸坦度螺酮；改進(jìn)；N-烴基化；親核取代 |
| 中圖分類(lèi)號：R971 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2024）01-0025-05 |
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| Improvement on the Synthesis of Tandospirone Citrate |
| XU Da-wei1, WANG Zhi-xuan2, CHENG Qing-fang2*
(1. Lianyungang Kangle Pharmaceutical Co., Ltd., Lianyungang 222008, China; 2. School of Pharmacy, Jiangsu Ocean University, Lianyungang 222005, China) |
| Abstract：Tandospirone citrate was synthesized from 2-chloropyrimidine via a processes including N-hydrocarbylation, quaternization, nucleophilic and salify with a total yield of 65.2% and a chromatographic purity of 99.9%. The affecting factors including the acid-binding regent, the reaction temperature, solvent and the catalyst were investigated. The structures of the product and intermediates were characterized by 1H NMR and ESI-MS. The preparation process was simple in operation, low in raw material cost, and suitable for industrial production. |
| Key words：tandospirone citrate; improvement; N-hydrocarbylation; nucleophilic |
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作者簡(jiǎn)介：徐大偉（1984—），男，江蘇連云港人，工程師，研究方向：藥物合成及工藝改進(jìn)（E-mail：330685315@qq.com）。
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聯(lián) 系 人：程青芳，教授，碩士生導師，研究方向：制藥工程方面的教學(xué)與研究（E-mail：489417058@qq.com）。
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收稿日期：2024-01-30
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