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第 34 卷第 5 期Vol. 34 No. 5
2004 年 10 月Oct 2004

所屬欄目:其它

順式那格列奈的合成
郭成,唐拾貴,章平泉,孫光明(南京工業(yè)大學(xué)理學(xué)院,江蘇,南京,21009)
摘 要:首次報道了抗糖尿病新藥那格列奈異構體-順式那格列奈的合成方法.實(shí)驗中將4-異丙基苯甲酸溶于醋酸中,在催化劑作用下氫化得4-異丙基環(huán)己甲酸的順?lè )串悩嬻w混合物,經(jīng)過(guò)硫脲及N-羥基琥珀酰亞胺處理而得順式4-異丙基環(huán)己甲酸琥珀酯,再與D-苯丙氨酸甲酯鹽酸鹽反應,然后于堿性條件下水解得到順式那格列奈. 以起始原料4-異丙基苯甲酸計, 順式順式那格列奈純度為98.8%,總收率為7.63%.
關(guān)鍵詞:順式那格列奈; 順式4-異丙基環(huán)己甲酸;合成
中圖分類(lèi)號:TQ463.4  文獻標識碼:A  文章編號:1009-9212(2004)05-0021-02
Synthesis of Cis-Nateglinide
作者簡(jiǎn)介:郭成(1961-) 男,副教授,主要從事精細有機、藥物中間體的研究開(kāi)發(fā).zhangpingquan@163.com.
收稿日期:2004-04-13
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