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第 35 卷第 1 期Vol. 35 No. 1
2005 年 2 月Feb 2005

所屬欄目:其它

N-叔丁基-N-取代苯甲酰肼的合成研究
毛春暉; 汪清民; 黃潤秋; 劉玉秀(南開(kāi)大學(xué)元素有機化學(xué)國家重點(diǎn)實(shí)驗室; 元素有機化學(xué)研究所; 天津300071湖南化工研究院國家南方農藥創(chuàng )制中心湖南基地; 湖南長(cháng)沙)
摘 要:采用四種不同的氨基保護法合成了九個(gè) N 叔丁基 N (取代)苯甲酰肼,其中,氯甲酸芐酯保護法和氯甲酸苯酯保護法首次被用于該類(lèi)化合物的合成,氯甲酸芐酯保護法具有反應條件溫和、收率高、后處理簡(jiǎn)單及污染小等優(yōu)點(diǎn),適宜大規模工業(yè)生產(chǎn)。但是,該法的局限性是當苯環(huán)上有氯、溴或硝基等取代基時(shí),不宜采用該法。此時(shí),Boc保護法和氯甲酸苯酯保護法適宜作為該法的補充。
關(guān)鍵詞:N-叔丁基肼-N-(取代)苯甲酰肼; 合成; 氨基保護; 脫保護
中圖分類(lèi)號:TQ245.2  文獻標識碼:A  文章編號:1009-9212(2005)01-0031-04
Synthesis of N-tert-Butyl-N-Substitutedbenzoylhydrazines
MAO Chun-hui;WANG Qing-min;Huang Run-qiu;LIU Yu-xiu(1.Research Institute of EOC;State Key Lab.of EOC;Nankai University;Tianjin 300071 China;2.Hunan Branch of National Pesticide R&D South Center HRICI;Changsha 410007 China)
Abstract:Nine of N-tert-butyl-N-substitutedbenzoylhydrazines were synthesized by four different processes, among them, the method of Cbz protection of amino- group enjoys a number of advantages in that the reaction is carried out under mild conditions in good yields, the experimental procedure is very simple and this method may be applicable to large-scale production. While the method can not be applied when the substituted groups on benzene ring are chloro, bromo or nitro, for the deprotection would result in the h...
Key words:N-tert-butyl-N-substitutedbenzoylhydrazine; synthesis; protection of amino- group; eprotection
基金項目:國家自然科學(xué)基金(20202005);全國優(yōu)秀博士學(xué)位論文作者專(zhuān)項資金(200255)。
收稿日期:2004-12-26
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