| 第 36 卷第 1 期 |  | Vol. 36 No. 1 | | 2006 年 2 月 | Feb 2006 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
2-(4’-羧基苯基)-1,2-苯并異硒唑-3(2H)-酮的放大合成 |
| 孫恩杰; 黃文; 顏文龍(武漢理工大學(xué)生物科學(xué)與技術(shù)系; 湖北武漢) |
| 摘 要：為了克服依布硒林親水性差及氣味太重的缺點(diǎn),同時(shí)保留依布硒林抗氧化的特性,參照現有方法放大合成了羧基依布硒林(ebselen)衍生物2-(4’-羧基苯基)-1,2-苯并異硒唑-3(2H)-酮,并對該方法優(yōu)化、改進(jìn),用質(zhì)譜及紅外光譜對目標產(chǎn)物進(jìn)行了表征。通過(guò)對合成的產(chǎn)物進(jìn)行急性經(jīng)口毒性試驗,發(fā)現其經(jīng)口半數致死量(LD50,medium lethal dose)大于5.5g/Kg,按照急性毒性分級標準確定該依布硒林衍生物屬實(shí)際無(wú)毒級。 |
| 關(guān)鍵詞：2-（4’-羧基苯基）-1; 2-苯并異硒唑-3（2H）-酮; 羧基依布硒林; 抗氧化; 化妝品 |
| 中圖分類(lèi)號：TQ252 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212(2006)01-0024-03 |
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| Amplified Synthesis of 2-(4'-carboxyphenyl)-1,2-benzisoselenazol-3(2H)-ones |
| SUN En-jie; HUANG Wen; YAN Wen-long（Department of Biological Science and Technology; Wuhan University of Technology; Wuhan 430070; China） |
| Abstract：In order to overcome its poor water-solubility and bad smell,while keep the unique antioxidation,the carboxyl derivative of ebselen,2-(4'-carboxyphenyl)-1,2-benzisoselenazol-3(2H)-ones,has been amplified synthesized based on known methods with some improvements,and characterized by MS and IR.The oral acute toxicity test showed LD50(medium lethal dose)>5.5 g/Kg.Such result demonstrates that the synthesized product is nontoxic according to the classification of acute toxicity standard. |
| Key words：2-（4'-carboxyphenyl）-1; 2-benzisoselenazol-3（2H）-ones; carboxyl derivative of ebselen; antioxidation; cosmetic |
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基金項目：湖北省科委攻關(guān)項目(20002P1307)
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收稿日期：2005-09-02
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